До європейського терапевтичного асортименту додано новий тип знижувачів рівня холестерину: еволокумаб став першим у світі представником інгібітора PCSK9 із схвалення Європейської комісії.

світі

Європейська комісія дозволила продавати еволокумаб у середині липня. Repatha 140 мг/мл розчин для ін’єкцій (у попередньо наповненому шприці або попередньо заповненій ручці; Amgen Europe B.V.) як перший представник інгібіторів PCSK9, який був затверджений у всьому світі було додано до терапевтичної палітри. Підготовка у догляді за неадекватно пролікованими хворими на гіперхолестеринемію отримує роль: один, пропонує додатковий варіант лікування, який інтенсивно знижує рівень холестерину ЛПНЩ.

еволокумаб моноклональне антитіло, яке вибірково зв'язується з ферментом субтилізину/кексину пропротеїну конвертази типу 9 (PCSK9). Оскільки білок PCSK9 в організмі фізіологічно зменшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, інгібування ферменту призводить до збільшення щільності рецепторів ЛПНЩ. Отже, клітини печінки здатні сприймати більше частинок холестерину ЛПНЩ - тобто бути вилученим з кровообігу - що призводить до зниження рівня холестерину ЛПНЩ у сироватці крові (ЛПНЩ-С).

Для кого це рекомендується?

Еволокумаб має унікальний механізм дії за офіційними показаннями пропонує нову терапевтичну альтернативу у всіх випадках гіперхолестеринемії та змішаної дисліпідемії, коли терапія статинами є недостатньо ефективною або нестерпною. Він може використовуватися як доповнення до дієтичної терапії як окремо, так і в поєднанні з іншими антигіперліпідемічними засобами, включаючи статини. Порушення обміну ліпідів у рідкісній спадковій формі, a як частина комбінованої терапії гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії можна давати з 12 років.

Ефективність та безпека

Докази ефективності та безпеки еволокумабу, десять III. фазове дослідження, приблизно 6000 страждає первинною гіперліпідемією або змішаною дисліпідемією за участю пацієнта були показані еволокумаб суттєво і постійно знижує рівень ЛПНЩ, а також сприятливо впливає на концентрацію ліпідів у крові в сироватці крові. THE порівняно з плацебо концентрація LDL-C була значною, приблизно Від 55 до 75 відсотків зменшився в міру активного контролю порівняно з лікуванням езетимібом і про Від 35 до 45 відсотків більше зниження рівня ЛПНЩ спостерігається. У дослідженнях пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією еволокумаб також значно знижував рівень ХС ЛПНЩ приблизно на 15-30 відсотків порівняно з плацебо, і вижили в довгостроковій перспективі.

Терапія еволокумабом його несприятливі ефекти порівнянні з тими, що розглядаються як засоби контролю. При застосуванні еволокумабу в контрольній групі побічні ефекти з більшою частотою (≥ 2 відсотки) назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, біль у спині, суглоби, грип та нудота вони були.

Спосіб застосування

Еволокумаб призначений для підшкірних ін’єкцій по черзі під шкірою живота, стегна або надпліччя повинні дати. Перед початком лікування слід виключити вторинні (тобто генетичні) причини ліпідних відхилень та підвищеного холестерину ЛПНЩ. Рекомендована доза для лікування дорослих з первинною гіперхолестеринемією 140 мг кожні два тижні або 420 мг один раз на місяць (дві дози клінічно еквівалентні). При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії, при догляді за дітьми та дорослими старше 12 років початкова доза 420 мг один раз на місяць, які можна збільшувати до 420 мг кожні два тижні, якщо через 12 тижнів терапевтичний ефект незадовільний.

Клінічне значення

Серед європейського населення На сьогоднішній день наявні на сьогодні зниження рівня ліпідів не дають задовільних терапевтичних результатів приблизно у двох третин пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком. У популяції пацієнтів з особливо високим серцево-судинним ризиком ця частка становить a Це також понад 80 відсотків. Серцево-судинні захворювання є щорічними терапевтична вартість в ЄС приблизно Це може становити 106 мільярдів євро. Ось чому впровадження нового покоління інгібуючих PCSK9 засобів, що знижують рівень холестерину, оточило і оточує високі професійні очікування.

Економічні аналітики стверджують, що еволокумаб може отримати значну перевагу на ринку, випередивши своїх конкурентів - включаючи алірокумаб (PraluentTM), розроблений фармацевтичними компаніями Roche та Regeneron. Заява про дозвіл на продаж алірокумабу також була прийнята EMA у січні, але рішення про підтримку дозволу на продаж було прийнято лише в останньому рішенні CHMP (липень) до очікування остаточного схвалення Європейською комісією.