Урсобілан 150 мг капсули
Урсобілан 300 мг капсули
Урсобілан 500 мг капсули
Урсобілан 150 мг капсули:
Кожна капсула містить 150 мг урсодезоксихолевої кислоти.
Урсобілан 300 мг капсули:
Кожна капсула містить 300 мг урсодезоксихолевої кислоти.
Урсобілан 500 мг капсули:
Кожна капсула містить 500 мг урсодезоксихолевої кислоти.
Допоміжні речовини з відомим ефектом
Урсобілан 500 мг капсули: оболонка капсули містить 0,708 мг оранжево-жовтого S (E - 110).
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Урсобілан 150 мг: капсули мають зелений та білий кольори.
Урсобілан 300 мг: капсули мають зелений та жовтий кольори.
Урсобілан 500 мг: капсули зеленого та оранжевого кольору.
4.1. Терапевтичні показання
Урсобілан показаний дорослим для:
- Розчинення каменів у жовчному холестерині за умови дотримання наступних умов: Рентгенопрозорі камені та функціонуючий жовчний міхур (підтверджено оральною холецистографією).
- Лікування первинного біліарного цирозу.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозологія
Розчинення каменів у жовчному міхурі
Доза лікування становить 8-10 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми (зазвичай для 70 кг індивідуума, 4 капсули по 150 мг на день або 2 капсули по 300 мг на день або 1 капсула по 500 мг на сьогоднішній день) ).
Первинний біліарний цироз
Лікувальна доза становить 13-15 мг/кг/добу, вводиться в 3-4 прийоми під час їжі (зазвичай для 70 кг індивідуума, 6-7 капсул по 150 мг або 3-4 капсули по 300 мг на день або 2 капсули по 500 мг на день ).
Літні пацієнти
Адекватних досліджень у геріатричній популяції не проводилось. Однак не очікується жодних гериатричних проблем, які обмежують корисність цього препарату для людей похилого віку.
Корекція дози не потрібна.
Адекватних досліджень не проводили у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Однак, хоча при деяких дегенеративних процесах печінкового походження може спостерігатися підвищення концентрації крові на рівні ворітної вени та зменшення печінкового кліренсу, кишкова абсорбція Урсобілану не впливає, тому коригування дози не потрібно.
Тривалість лікування
У випадку, коли Урсобілан вводять для лікування жовчнокам’яної хвороби, тривалість лікування залежить від розміру каменів. Зазвичай це не менше 3-4 місяців. Камені діаметром більше 10 мм можуть вимагати лікування більше року. Ультразвукове дослідження жовчного міхура рекомендується кожні 6 місяців протягом першого року лікування для контролю реакції на лікування. Якщо камінь розчинився, лікування слід продовжувати ще 3 місяці, а його розчинення підтвердити ультразвуковим дослідженням протягом наступних трьох місяців. Якщо протягом перших 12 місяців лікування часткове розчинення каменю не досягається, то можливість повного його розчинення значно зменшується. Не рекомендується перевищувати 2 роки лікування.
При первинному біліарному цирозі тривалість лікування залежить від розвитку хвороби. Зазвичай лікування урсобіланом продовжують до тих пір, поки пацієнт не перенесе трансплантацію печінки.
Призупинення лікування Урсобіланом на термін більше 3-4 тижнів може спричинити зворотний процес і подовжити його тривалість, а також спричинити повторну появу симптомів та аналітичні зміни.
Безпека та ефективність Урсобілану у дітей не встановлені, тому його застосування не рекомендується у цій популяції.
Форма прийому
Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. У пацієнтів із труднощами ковтання порошок, що міститься в капсулах, може бути диспергований у рідину.
Призначати бажано під час їжі.
4.3. Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
- Протипоказаний пацієнтам з нефункціонуючим жовчним міхуром, пацієнтам з кальцинованими холестериновими каменями, рентгеноконтрастними каменями, радіопрозорими жовчно-пігментними каменями.
- Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.
- Печінкові або кишкові розлади, що заважають ентерогепатичному кровообігу: гострий холецистит, який не вщухає, холангіт, жовчна непрохідність, панкреатит через камені, пацієнти з шлунково-кишково-жовчовивідним свищем.
- Лактація.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
Вони намагатимуться підтримувати дієту з помірним вмістом калорій і холестерину.
Дуже невелика кількість пацієнтів має вроджену або набуту знижену здатність сульфатувати урсодезоксихолеву кислоту, що може призвести до пошкодження печінки. Урсодезоксихолева кислота характеризується зниженням рівня трансаміназ, що демонструє її гепатопротекторну дію. Однак у пацієнтів з низькою сульфатаційною здатністю ця гепатопротекторна дія не проявляється, тому значення АСТ і АЛТ слід контролювати на початку терапії, через 1 і 3 місяці лікування, а потім кожні 6 місяців. Якщо підвищений рівень цих ферментів зберігається, прийом слід припинити.
Пацієнти з кровоточивим варикозним розширенням вен, печінковою енцефалопатією, асцитом або потребують термінової трансплантації печінки повинні отримувати відповідне специфічне лікування.
Рекомендується уникати тих ліків, які виробляють накопичення холестерину в жовчі, таких як естрогени та гормональні контрацептиви. Тому жінкам дітородного віку слід рекомендувати використовувати альтернативні методи контрацепції (див. Розділ 4.5).
Не пов'язуйте з потенційно гепатотоксичними препаратами.
Урсобілан 500 мг капсули містять оранжево-жовтий колір S (E-110):
- Цей препарат може викликати алергічні реакції, оскільки містить оранжево-жовтий барвник S (E-110).
- Може викликати астму, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Не рекомендується одночасне застосування Урсобілану з: антацидами, що містять алюміній, холестирамін, колестипол, антигіперліпеміками, неоміцином, естрогенами та гестагенами (див. Розділ 4.4).
Урсобілан негативно взаємодіє з оральними контрацептивами, тому під час лікування слід використовувати ефективний та безпечний альтернативний метод контрацепції.
Урсобілан може перешкоджати визначенню рівня трансаміназ, головним чином аланінамінотрансферази.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Вагітність
Хоча дослідження на тваринах показали, що це не шкодить плоду, не було проведено адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних. Тому його введення вагітним жінкам здійснюватиметься лише в тому випадку, якщо вважатиметься, що це суворо необхідно.
Лактація
Невідомо, чи виділяється урсодезоксихолева кислота в грудне молоко, тому годуючим матерям слід рекомендувати припинити годування груддю під час лікування Урсобіланом.
Родючість
Дослідження на тваринах показали, що урсодезоксихолева кислота не впливає на фертильність
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
4.8. Побічні реакції
Побічні реакції перераховані нижче за класифікацією системних органів та частотою згідно з наступною конвенцією: дуже часто (≥ 1/10); загальні (≥ 1/100 до
Рідко: нудота, блювота, диспепсія, порушення смаку, біль у жовчі, біль у животі, метеоризм, запор.
Дуже рідко: діарея.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів для людей: https://www.notificaram.es
4.9. Передозування
Не вистачає клінічного досвіду у разі передозування. У разі підозр іонообмінні смоли можуть бути корисними для утримання жовчних солей у кишечнику та запобігання їх всмоктуванню.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Біліарна терапія, препарати з жовчними кислотами, код АТС: A05AA02
Розчинення холестеринових каменів
Діючою речовиною Урсобілану є урсодезоксихолева кислота, яка показала свою здатність знезасичувати літогенну жовч із подальшим лізисом холестеринових каменів.
Первинний біліарний цироз
При первинному біліарному цирозі урсодезоксихолева кислота покращує біохімічні та гістологічні показники печінки. Що стосується клінічних проявів, то в кінці лікування спостерігалося зменшення свербежу, а щодо решти клінічних проявів відмінностей не спостерігалось.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Абсорбується з тонкої кишки (90% дози).
Поширення
Його зв’язок з білками плазми високий (70%). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому.
Метаболізм або біотрансформація
Він має кліренс печінки першого проходу. Екзогенна урсодезоксихолева кислота метаболізується в печінці до кон’югатів таурину та гліцерину.
Ліквідація
Отримані кон'югати виводяться з жовчю. Ці кон’югати реабсорбуються в тонкому кишечнику за допомогою активних та пасивних механізмів. Кон'югати можуть виділяти урсодезоксихолеву кислоту в клубовій кишці завдяки ферментативній дії, виробляючи реабсорбцію урсодезоксихолевої кислоти та її рекон’югацію в печінці. Неабсорбована урсодезоксихолева кислота перетворюється в товстій кишці на літохолеву кислоту, яка частково всмоктується в товстій кишці, але сульфатується в печінці і швидко виводиться з фекаліями у вигляді сульфолітоколільних гліцерину або сульфолітохолевих тауринових кон'югатів.
5.3. Доклінічні дані безпеки
Різні дослідження канцерогенності, в яких різні види тварин (миші, щури Фішера, щури Спраг-Доулі) отримували перорально протягом 2 років, дози, екстрапольовані для людей, становлять до 5,4 разів максимальну рекомендовану клінічну дозу, демонструють, що урсодезоксихолева кислота не є канцерогенною.
Після прийому урсодексозиколевої кислоти не спостерігалося ані можливих тератогенних, ані мутагенних ефектів.
6.1. Список допоміжних речовин
УРСОБІЛАН 150 мг:
Кукурудзяний крохмаль, тальк, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію та целюлоза в порошку.
Компонентами капсули є: желатин, діоксид титану (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104) та індиготин (Е 132).
УРСОБІЛАН 300 мг:
Стеарат магнію, порошкоподібна целюлоза, колоїдний діоксид кремнію та карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) (з картоплі).
Складовими капсули є: желатин, діоксид титану (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104) та індиготин (Е 132).
УРСОБІЛАН 500 мг:
Стеарат магнію, целюлоза в порошку, колоїдний діоксид кремнію та карбоксиметилкрахмаль натрію (тип А) (з картоплі). Складовими капсули є: желатин, діоксид титану (E 171), хіноліновий жовтий (E 104), оранжево-жовтий S (E 110), індиготин (E 132).
6.2. Несумісність
6.3. Термін дії
Урсобілан 150 мг: 5 років
Урсобілан 300 мг: 3 роки
Урсобілан 500 мг: 3 роки
6.4. Особливі заходи щодо зберігання
Не вимагає особливих умов зберігання.
6.5. Вид та вміст контейнера
Капсули упаковані в блістер алюмінію/ПВХ для капсул Ursobilane 150 мг та 300 мг та в алюміній-PVC/PVDC для капсул Ursobilane 500 мг.
Кожен футляр містить 60 капсул.
6.6. Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження
Утилізація невикористаного ліки та всіх матеріалів, які з ним контактували, здійснюватиметься відповідно до місцевих норм.
Laboratorio Estedi, S.L.
08012 Барселона (Іспанія)
Урсобілан 150 мг капсули: 56177
Урсобілан 300 мг капсули: 65732
Урсобілан 500 мг капсули: 75538
Дата першого дозволу:
Урсобілан 150 мг капсули: травень 1984 р
Урсобілан 300 мг капсули: жовтень 2003 р
Урсобілан 500 мг капсули: лютий 2012 р
Дата останнього поновлення:
Урсобілан 150 мг капсули: грудень 2008 р