УРІНОРМА, 100 мг, таблетки.
Кожна таблетка містить:
Бензбромарона (округ Колумбія). 100 мг
Список допоміжних речовин, у 6.1
4.1. Терапевтичні показання
Urinorm є гепатотоксичним препаратом, тому призначається лише пацієнтам які не реагують або не можуть переносити лікування алопуринолом у будь-якій з наступних ситуацій:
- Пацієнти з тяжкою подагрою (поліартикулярна подагра або подагрична подагра), у яких контроль над гіперурикемією є важливим
- Гіперурикемія у пацієнтів з нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну більше 20 мл/хв
- Гіперурикемія у пацієнтів з трансплантацією нирки
Urinorm - це спеціальність лікарняної діагностики, тому лікування цією спеціальністю має розпочинатись лише спеціалістами з ревматології та нефрології.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозування зазвичай становить 50-100 мг/добу (половина або одна таблетка).
Дози можна збільшити до 2 таблеток на день (200 мг), особливо при подагревій подагрі.
4.3. Протипоказання
- Відома алергія на бензбромарон.
- Пацієнти з печінковою недостатністю.
- Печінкова порфірія.
- Одночасне застосування гепатотоксичних препаратів, особливо протитуберкульозних засобів (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
- Гіперуратурія більше 700 мг/24 год.
- Сечовий літіаз.
- Подагра вторинна після гемопатії.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
4.4.1 Особливі попередження
Гепатотоксичність: Повідомлялося про випадки важкої гепатотоксичності, деякі з них із летальним наслідком. Ураження печінки є переважно цитолітичним і з’являється переважно протягом першого року лікування, тому рекомендується проводити тести функції печінки кожні два тижні протягом першого року лікування. Однак ця закономірність періодичності контролю функції печінки може бути змінена відповідно до медичних критеріїв або відповідно до встановлених клінічних протоколів.
У тому випадку, якщо значення трансаміназ перевищують верхню межу норми в два і більше разів, слід добре продумати збільшення частоти лабораторних досліджень або припинення лікування. Слід ретельно спостерігати за пацієнтом до нормалізації показників функції печінки. Якщо значення трансаміназ продовжують зростати, лікування слід припинити.
Перед початком лікування пацієнтів слід повідомити про можливу появу серйозних розладів печінки (див. Розділ 4.8. Побічні реакції), отримавши їх явну згоду на початок лікування. Вам слід порадити припинити лікування та негайно звернутися до лікаря, якщо у вас з’являються нудота, блювота, біль у животі, астенія, анорексія, жовтяниця або холурія.
4.4.2 Особливі запобіжні заходи
Перед початком лікування слід визначити 24-годинну уратурію, яка не повинна перевищувати 700 мг/24 год (див. Розділ 4.3 Протипоказання). Щоб запобігти ризику утворення каменів у нирках (сечовий літіаз) та ниркової кольки (див. Розділ 4.8. Небажані ефекти), пацієнту буде доручено збільшити споживання рідини для збільшення діурезу та призначено підлужуючий засіб для сечі.
Бензбромарон слід застосовувати з обережністю пацієнтам із нирковою недостатністю, особливо пацієнтам із важкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації
Як і інші урикозуричні препарати, лікування бензбромароном не слід розпочинати під час гострого нападу подагри.
На початку лікування бажано вжити звичайних запобіжних заходів, щоб уникнути гострого нападу подагри, як це часто трапляється на початку лікування урикозуриком. Щоб зменшити частоту нападів, колхіцин можна призначати разом з Бензбромароном.
Лікар у всіх випадках оцінить зручність інших терапевтичних та гігієнічно-дієтичних заходів (лікування діуретиками, дієта).
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Гепатотоксичні препарати: Слід уникати одночасного прийому, особливо з протитуберкульозними препаратами (див. Розділ 4.3 Протипоказання).
піразинамід може впливати на урикозуричну активність бензбромарону; його одночасний прийом може знизити ефективність бензбромарону. Крім того, як зазначено вище, це може становити фактор ризику гепатотоксичності.
Саліцилати: Саліцилати зменшують урикозуричний ефект (конкуренція з виведенням сечової кислоти з ниркових канальців).
Пероральні антикоагулянти: Бензбромарон може посилювати антикоагулянтну активність антивітамінів К.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Вагітність
Хоча тератогенні ефекти не були продемонстровані в експериментальних дослідженнях на тваринах, недостатньо даних для введення Бензбромарону вагітним; отже, лікування бензбромароном не проводитиметься під час вагітності.
Лактація
Через відсутність даних бензбромарон не рекомендується застосовувати під час лактації.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
4.8. Побічні реакції
Розлади печінки: Про випадки ураження печінки, включаючи випадки фульмінантного гепатиту, повідомлялося нечасто. Ця травма печінки, переважно цитолітичного типу, з’являється переважно протягом першого року лікування (див. Розділи 4.3 Протипоказання та 4.4.1 Спеціальні попередження).
Розлади нирок такі як сечокам'яна хвороба та ниркова коліка (див. розділ 4.4.2 "Особливі запобіжні заходи").
Реакції гіперчутливості Алергічні висипання повідомляються нечасто.
Шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота.
4.9. Передозування
У разі передозування може з’явитися нудота, блювота, діарея, порушення функції нирок та ураження печінки. Слід контролювати функцію нирок та трансамінази та застосовувати відповідне симптоматичне лікування.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Бензбромарон - це гіпуремічний та урикозуричний засіб.
Бензбромарон пригнічує канальцеву реабсорбцію сечової кислоти, збільшуючи її нирковий кліренс, а також може збільшити кишкову елімінацію.
Збільшує уратурію та алантоїнурію та одночасно зменшує урикемію.
Бензбромарон спеціально коригує гіперурикемію, спричинену недостатньою елімінацією, але не спричиненою надлишком синтезу сечової кислоти.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Фармакокінетичні властивості вивчали з міченим тритієм бензбромароном.
Після введення одноразової пероральної дози 100 мг концентрація в плазмі збільшується приблизно протягом 6 годин. Максимальна концентрація в плазмі становить в середньому 1,5 мкг/мл.
Радіоактивність знижується до дванадцятої години; потім воно підтримується протягом тривалого періоду від 12 до 48 годин. Нарешті, радіоактивність швидко зникає з крові.
В основному виводиться через кишечник: 94% з калом (лише 6% із сечею).
6.1. Список допоміжних речовин
Кукурудзяний крохмаль, лактоза, повідон К-90, натрій карбоксиметилкрохмаль і стеарат магнію.