Дулколаксо Пікосульфат 7,5 мг/мл оральні краплі
Кожен мл (15 крапель) містить:
Пікосульфат натрію. 7,5 мг
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Сорбіт (Е-420). 0,45 г.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Пероральні краплі в розчині.
Мало в’язкий, млявий, безбарвний до жовтуватого розчину .
4.1. Терапевтичні показання
Симптоматичне полегшення випадкових запорів у дорослих та дітей старше 6 років.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозологія
Рекомендується наступна доза:
Дорослі та діти старше 12 років: 8-12 крапель (4-6 мг) на добу, в одній дозі
Діти від 6 до 12 років: від 2 до 8 крапель (1-4 мг) на день, в одній дозі
Збільшуючи або зменшуючи дозування, можна встановити особисту оптимальну дозу.
Форма прийому
Краплі можна приймати поодинці або розчиняти їх у будь-якому типі напоїв (вода, молоко, фруктовий сік тощо) або їжі (пюре, кашах тощо).
Дуколаксо-пікосульфат слід вводити ввечері для евакуації наступного ранку.
Якщо симптоми погіршуються, якщо стілець не з’являється через 12 годин після максимального щоденного прийому або якщо симптоми зберігаються через 6 днів лікування, буде оцінена клінічна ситуація.
4.3. Протипоказання
Підвищена чутливість до пікосульфату натрію або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
Він протипоказаний пацієнтам із:
- Ілеус або кишкова непрохідність
- Перфорація шлунково-кишкового тракту
- Недіагностована ректальна кровотеча
- Недіагностований біль у животі
- Гострі симптоми живота з сильним болем та/або лихоманкою (наприклад, апендицит), ймовірно, пов'язані з нудотою та блювотою.
- Гострі запальні захворювання кишечника
- Сильне зневоднення
- Якщо спостерігаються раптові зміни звичок кишечника, які зберігаються більше 2 тижнів.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
-У людей похилого віку під час тривалого лікування можуть посилитися стани втоми та/або слабкості або може виникнути ортостатична гіпотензія та психомоторна некоординація.
Як і всі проносні препарати, пікосульфат Дульколаксо не слід приймати безперервно щодня або протягом тривалого періоду, не з’ясовуючи причини запору.
Тривале надмірне використання може призвести до порушення електролітного балансу та гіпокаліємії.
Попередження про допоміжні речовини
Цей препарат містить сорбіт. Пацієнти зі спадковою непереносимістю фруктози не повинні приймати цей препарат.
Педіатричне населення
Дітям віком до 6 років застосовувати препарат лише за медичними критеріями.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування діуретиків або адренокортикостероїдів може збільшити ризик порушення електролітного балансу, якщо приймати надмірні дози пікосульфату Дулколаксо.
Порушення балансу електролітів може призвести до підвищеної чутливості до серцевих глікозидів.
Одночасний прийом антибіотиків може зменшити послаблюючу дію пілкосульфату Дулколаксо.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Вагітність
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних. Великий досвід не показав жодних доказів небажаних або шкідливих наслідків під час вагітності.
Лактація
Клінічні дані показують, що ні активна фракція BHPM пікосульфату натрію (біс- (р-гідроксифеніл) -піридил-2-метану), ні його глюкуроніди не проникають у грудне молоко здорових жінок, що годують.
Однак, як і усім лікарським засобам, пікосульфат Дулколаксо слід вводити лише під час вагітності та годування груддю за рекомендацією лікаря.
Родючість
Досліджень щодо впливу на фертильність у людей не проводилось. Доклінічні дослідження не виявили жодного впливу на фертильність (див. Розділ 5.3. Доклінічні дані про безпеку).
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.
Однак пацієнтів слід інформувати, що через вазовагальну реакцію (наприклад, спазми живота) вони можуть відчувати запаморочення та/або синкопе. Якщо пацієнти відчувають спазми живота, їм слід уникати потенційно небезпечних завдань, таких як керування автотранспортом або робота з машинами.
4.8. Побічні реакції
Порушення імунної системи
Невідомо: гіперчутливість
Порушення нервової системи
Нечасто: запаморочення
Невідомо: синкопе
Дуже часто: діарея
Часті: судоми, біль у животі, дискомфорт у животі
Нечасто: блювота, нудота
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Невідомо: шкірні реакції, набряк Квінке, висип, висип та свербіж
Запаморочення та непритомність, що виникають після введення пікосульфату натрію, схоже, відповідають вазовагальній реакції (наприклад, спазми живота, дефекація).
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрювані побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів для людей: https://www.notificaram.es.
4.9. Передозування
У випадках передозування або випадкового прийому всередину можуть виникати шлунково-кишкові спазми, слизові та діарейні випорожнення та клінічно значуща втрата рідини калію та інших електролітів.
Крім того, були описані випадки ішемії слизової оболонки товстої кишки, пов'язані з дозами пілкосульфату Дулколаксо, значно вищими, ніж рекомендовані для рутинного лікування запорів.
Цей препарат, як і інші проносні засоби, що вводяться при хронічній передозуванні, викликає хронічну діарею, біль у животі, гіпокаліємію, вторинний гіперальдостеронізм та сечокам’яну хворобу. Пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та вторинна м’язова слабкість через гіпокаліємію також були описані у зв’язку з хронічним зловживанням проносними препаратами.
Незабаром після прийому всередину абсорбцію можна мінімізувати або запобігти, викликаючи блювоту або промивання шлунка. Може знадобитися заміна рідини та корекція балансу електролітів. Це особливо важливо для людей похилого віку та зовсім молодих.
Введення спазмолітиків може бути корисним.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Стимулюючі проносні засоби. Пікосульфат натрію
Код ATC: A06AB08
Пікосульфат натрію, активний компонент пікосульфату Дулколаксо, є стимулюючим проносним засобом місцевої дії, що належить до групи триарилметанів, які після розпаду бактерій в товстій кишці стимулюють слизову оболонку товстого кишечника, посилюючи перистальтичну активність та сприяючи збільшенню вміст води і, отже, електролітів у просвіті кишечника товстої кишки. В результаті ви отримуєте стимуляцію дефекації, скорочення часу транзиту та розм’якшення стільця.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Після прийому всередину пікосульфат натрію досягає товстої кишки, не зазнаючи помітного всмоктування, запобігаючи таким чином ентерогепатичній циркуляції. З'єднання з проносною активністю, біс- (п-гідроксифеніл) -піридил-2-метан (BHPM), утворюється в кишечнику шляхом бактеріального розщеплення. Як наслідок, початок дії становить від 6 до 12 годин, що визначається вивільненням активного початку. Після перорального прийому лише невелика кількість препарату доступна в системному кровообігу.
Не існує взаємозв’язку між проносним ефектом та рівнем активної фракції в плазмі крові.
5.3. Доклінічні дані безпеки
Пікосульфат натрію виявив низьку гостру токсичність у лабораторних тварин. Значення LD50 були> 17 г/кг у мишей,> 16 г/кг у щурів та> 6 г/кг у кроликів та собак. Основними ознаками токсичності були відповідно полідипсія, пілоерекція, діарея та блювота.
Дослідження хронічної та субхронічної токсичності тривалістю до 6 місяців, проведені на щурах (до 100 мг/кг) та собаках (до 1000 мг/кг) з пікосульфатом натрію, при застосуванні викликали діарею та втрату маси тіла. ніж у 500 та 5000 разів перевищує терапевтичну дозу для людини (з розрахунку на 50 кг). Під впливом більш високого рівня впливу сталася атрофія слизової оболонки кишечника. Зміни, пов’язані з лікуванням, були зумовлені хронічним подразненням кишечника, пов’язаним з кахексією. Всі токсичні ефекти були оборотними. Пікосульфат натрію не чинить несприятливого впливу на частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та дихання у тварин, які перебувають у свідомості або під наркозом.
Пікосульфат натрію не має генотоксичного потенціалу для бактерій та клітин молочної залози в умовах in vitro та in vivo. Не існує звичайних хронічних біоаналізів на канцерогенез на щурах та мишах.
Тератогенність (сегмент II) досліджували на щурах (1, 10, 1000 та 10000 мг/кг) та кроликах (1, 10 та 1000 мг/кг) після пероральних доз. Рівні токсичних доз для матері, що спричиняють сильну діарею, були пов'язані з ембріотоксичністю (підвищеною за рахунок ранньої реабсорбції), без будь-яких тератогенних або несприятливих наслідків для репродуктивної функції нащадків. Фертильність та загальний ембріональний розвиток (сегмент I), а також пери- та постнатальний розвиток (сегмент III) у щурів не погіршували пероральні дози 1, 10 та 100 мг/кг.
Таким чином, через низьку біодоступність, що супроводжується пероральним впливом, гостра та хронічна токсичність пікосульфату натрію є низькою.