Природні науки »Біологія
ХІНОЛОНИ 1. ПОКОЛІННЯ
До цієї групи належать застарілі препарати, які застосовувались головним чином для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних кишковою паличкою та іншими G-бактеріями (ентеробактеріями). Вони представляють її налідиксової кислоти, оксолінова кислота, піпемідова кислота, флюмехін a циноксацин. З точки зору використання у ветеринарії, в даний час важливими є лише препарати на основі флумехіну, у яких замісники, що вже з'являються, передбачають типові риси другого покоління.
НАЛІДИКСОВА КИСЛОТА
Його застосовували як перший препарат цієї фармакологічної групи в 1960 р. Разом із оксоліновою кислотою він є одним із найдавніших представників хінолонів. Однак обидва мають недостатню мікробну активність. Після введення п.о. швидко і майже повністю засвоюються. Вони мають дуже короткий біологічний період напіввиведення (1,5 години - налідиксової кислоти). Вони не проникають в тканини і виділення. Вони виводяться у незміненому вигляді із сечею.
ФЛУМЕЧІН
За своєю структурою він близький до налідиксинової та оксолінової кислот. Характеризується порівняно широким спектром дії бактерій. Надає бактерицидну дію переважно на ентеробактерії (кишкова паличка, сальмонела, пастерелла). Він надзвичайно ефективний проти стійких до антибіотиків та сульфаніламідів бактерій. MIC становить від 0,125-1 мг/л -1. Він швидко всмоктується і розподіляється по всьому тілу. Максимальна концентрація у плазмі (1-10 мкгмл -1) досягається через 30 хвилин після прийому. Флумехін гідролізується і глюкуронізується в печінці. До 60% дози виводиться нирками. Це відбувається в сечі як кон’югований флехехін 7-гідроксифлумехін. Біодоступність знаходиться в межах 55,6-85%. Показаний у випадках інфекцій шлунково-кишкової та дихальної системи, сечовивідних шляхів та септицемії. Він має суттєве обмеження показань, лише на основі діагностики збудника та визначення його чутливості та стійкості до інших антибіотиків. Він протипоказаний при сальмонельозі та псевдотуберкульозі птиці, молодим, вагітним та годуючим тваринам.
ХІНОЛОНИ 2-го ПОКОЛЕННЯ (ФТОРОХІНОЛОНИ)
Вони характеризуються більш високою активністю, ширшим антимікробним спектром та надійним розподілом системи. Важливими представниками цієї групи у ветеринарній медицині є: енрофлоксацин, данофлоксацин, дифлоксацин. Інші препарати, що застосовуються у цьому поколінні, включають: ципрофлоксацин, марбофлоксацин, норфлоксацин, сарафлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин та ібафлоксацин.
ХІНОЛОНИ 3-го ПОКОЛЕННЯ (ФТОРОХІНОЛОНИ)
Вони представляють розширення спектру до Streptococcuspneumoniaea та деяких інших коків G +. Препарати мають кращі фармакологічні властивості. Сюди входять активні речовини, зареєстровані у Словаччині та використовувані у ветеринарній практиці орбіфлоксацин. Інші представники цієї групи: левофлоксацин, спарфлоксацинa грепафлоксацин.
ЛЮДИНА LEVOFLOXACÍN
Це один із нових фторхінолонів. Застосовується у важких випадках інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину (пневмонія, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, пієлонефрит, інфекції шкіри та м’яких тканин).
Подано п.о. швидко всмоктується і досягає пікових концентрацій у плазмі протягом 1 години. Біодоступність становить майже 100%. Приблизно 30-40% зв'язується з білками сироватки крові. Він дуже погано метаболізується до десметиллевофлоксацину та левофлоксацину N-оксиду. Виводиться нирками (85%). Він протипоказаний молодим і вагітним тваринам, а також при ураженні нирок. Вводиться внутрішньом. та п.о. у дозі 10 мг.кг.
Вулик: СПАРФЛОКСАЦИН
Спарфлоксацин характеризується як фторхінолон з активністю проти широкого кола G- та G + організмів, включаючи Streptococcuspneumoniae. Він також ефективний проти Haemophilus influenzae, Moraxellacatarrhalis, Mycoplasmapneumoniae та Chlamydiapneumoniae. Вони мають тривалий період напіввиведення, тому вводяться один раз на день. Інгібує 99-100% ізолятів штаму стрептококів у концентрації менше або дорівнює 1 мкл мл -1
4-ГЕНЕРАЦІЙНІ ХІНОЛОНИ (ФЛОРОХІНОЛОНИ)
Вони характеризуються посиленою активністю на коки G + та деякі анаероби. Сюди входять активні речовини, що використовуються в людській медицині, які ще не зареєстровані в Словаччині для ветеринарного використання:
ТРОВАФЛОКСАЦИН
Тровафлоксацин - один із новітніх фторхінолонів, який характеризується підвищеною активністю щодо G + та анаеробних мікроорганізмів. Показано, що моніторинг бактеріальної активності має в 16 разів більшу ефективність, ніж ципрофлоксацин або офлоксацин, щодо чутливих до пеніциліну, а також до пеніциліну стійких видів STreptococcuspneumoniae. Він має в 2–8 разів більшу активність проти бактерій G + (стафілококи та стрептококи), ніж ципрофлоксацин.
Біодоступність після прийому всередину становить приблизно 88%. Період напіввиведення становить близько 10 годин, при цьому менше 10% тровафлоксацину виводиться неперетвореним із сечею. Ефективність у лікуванні респіраторних захворювань сягає до 90%. Перевагою є застосування один раз на день. Спільне введення антацидів або їжі, що містить катіони, зменшує його резорбцію.
МОКСИФЛОКСАЦИН
Це новий фторхінолон, який є кращим в медицині для лікування гострих загострень хронічного бронхіту, пневмонії та гострого синуситу. Він діє на мікроорганізми G + in vitro. MIC для стійкого до пеніциліну штаму Streptococcuspneumoniaeje 0,125 мкл мл -1 .
При введенні перорально добре засвоюється шлунково-кишковим трактом. Він переходить в спинномозкову рідину, тому також підходить для лікування менінгіту. Його біодоступність становить до 90%. Максимальна концентрація моксациліну в плазмі 400 мг для цього становить 3,1 мкл мл -1. Він метаболізується шляхом глюкуронізації та кон’югації сульфатів.
Приблизно 45% дози виводиться у незміненому вигляді із сечею та фекаліями.
ГЕМІФЛОКСАЦИН
Він діє на широкий спектр G + та G- мікроорганізмів, і його дія є бактерицидною. MIC in vitro геміфлоксацину досягає 0,25 мкл мл для Enterococcusfaecalis та 0,03 мкл мл для Streptococcuspneumonia. Він також ефективний проти метицилінорезистентних стафілококів, багатьох збудників респіраторних респіраторних органів та таких атипових штамів, як Legionellapneumspila, Chlam. і Mycoplasmaspp., тому він в основному використовується для лікування інфекцій дихальних шляхів. Він дуже швидко розсмоктується після п.о. введення та його біодоступність становить 71%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-120 хв. і представляють значення 0,7-2,62 мкл мл -1. Він метаболізується в печінці до Е-ізомеру (4-6%), ацилглюкуроніду (2-6%) та N-ацетилгеміфлоксацину (2-5%). Виводиться із сечею та фекаліями, при цьому 20-30% препарату виводиться у незміненому вигляді.
Експерименти показали, що, як і інші хінолони, він має тенденцію кристалізуватися в лужній сечі гризунів і викликати нефропатію.