золь інж 5х2 мл

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Додаток No 1 до повідомлення про зміну реєстрації, ід. 2009/01486

інжир

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Наркотики: етофіліну 160 мг, теофіліну моногідрікуму 40 мг у 2 мл.

Допоміжні речовини: Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Опис препарату: прозорий, безбарвний розчин, без механічних сторонніх частинок.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Порушення мозкового кровообігу (церебральний параліч, тромбоз та емболія, атеросклероз судин головного мозку), хронічна ішемічна хвороба серця, обструктивна бронхолегенева хвороба, обструктивна емфізема легенів, хронічний астмоїдний та обструктивний бронхіт, послідовний легеневий емфізис.

4.2 Дозування та спосіб введення

Ін’єкція робиться в м’яз або дуже повільно у вену. Також можливо введення 2 - 3 ампул шляхом внутрішньовенної інфузії у 5% розчині глюкози або ізотонічному розчині хлориду натрію. Добова доза не повинна перевищувати 6 ампул (960 мг етофіліну та 240 мг теофіліну).

4.3 Протипоказання

Інтоксикація похідними теофіліну, гіперчутливість до похідних метилксантину, гострий інфаркт міокарда, тахідисритмія, важка печінкова недостатність.

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Для внутрішньовенного введення ін’єкцію слід вводити повільно. Якщо застосування триває менше 2 хвилин, це може викликати неприємне відчуття тепла. Підшкірне введення викликає біль під тиском у місці ін’єкції, що триває близько півгодини, тому такий спосіб введення менш придатний.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Більшість взаємодій - це взаємодії теофіліну. Циметидин підвищує плазмові рівні етофіліну та теофіліну. Куріння, барбітурати, фенілбутазон та антиепілептики гідантоїну збільшують плазмовий кліренс теофіліну, тоді як алопуринол зменшує його. Слід зменшити кліренс теофіліну при призначенні макролідних антибіотиків (еритроміцин, олеандоміцин). Пероральні контрацептиви, діуретики, кортикостероїди, хінолони та імунодепресанти посилюють ефекти теофіліну. Після пропранололу рівень теофіліну в сироватці крові може подвоїтися, оскільки N-деметилювання теофіліну знижується завдяки зв’язуванню з цитохромом Р450. Поєднання теофіліну з ефедрином може збільшити частоту нудоти, безсоння та нервозності. Підвищений ризик шлуночкових аритмій після взаємодії галотану з теофіліном обумовлений підвищеною чутливістю до ендогенних катехоламінів.

4.6 Вагітність та лактація

До введення препаратів теофіліну під час вагітності слід підходити щодо збільшення ваги. Кліренс теофіліну у вагітних жінок не змінюється, але обсяг розподілу та період напіввиведення вивільняються. У третьому триместрі спостерігалося зменшення кліренсу на 20-53%. Хоча теофілін проникає через плацентарну мембрану, дані тератогенності не опубліковані. Плазмові концентрації у новонароджених можуть бути подібними до плазмових концентрацій у матері. Транзиторна тахікардія, дратівливість та блювота спостерігалися у новонароджених матерів, які приймали теофілін. Ці ефекти виникають особливо тоді, коли рівень плазми у матері досягає верхньої терапевтичної концентрації. Дані про етофілін у грудному молоці відсутні у доступній літературі. Менше 1% концентрації теофіліну у матері виводиться з грудним молоком. Співвідношення концентрації теофіліну в молоці до концентрації в сироватці крові становить 0,67.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Активні інгредієнти не мають прямого негативного впливу на терапевтичні дози на увагу водіїв та осіб, які працюють на машинах. Однак через можливість побічних ефектів, описаних нижче, лікар прийме рішення щодо участі в дорожньому русі відповідно до поточного стану пацієнта.

4.8 Небажані ефекти

Етофілін описується як дуже добре переносиме похідне теофіліну. У деяких вегетативно нестійких людей після застосування етофіліну можуть виникати вазомоторні розлади, такі як запаморочення, скотоми, кола перед очима тощо. Повідомлялося про головний біль, колапс з ознобом, погіршення шуму у вухах. Був випадок загострення висипу.

Побічні ефекти теофіліну включають нудоту, серцебиття, стимуляцію ЦНС, що включає дратівливість, безсоння та тремор. Більш серйозними побічними ефектами є м’язові судоми та серцеві аритмії (синусова тахікардія, передсердні та шлуночкові екстрасистоли). Судоми виникають із підвищеною частотою, коли рівень теофіліну в плазмі перевищує 40/г/мл. Небезпека полягає в тому, що вони з’являються без попереджувальних сигналів. Оскільки такі високі рівні в плазмі не спостерігаються після введення нормальних доз, прояви побічних ефектів теофіліну навряд чи будуть розглядатися при правильній терапевтичній схемі.

4.9 Передозування

У токсикологічному дослідженні на мишах, яким вводили препарат, що містить 22 мг теофіліну та 88 мг етофіліну, значення LD50 (мг/кг) було знайдено після внутрішньовенного введення. адміністрація 469,9, після i.m. введення 465,2 і після п.о. подано 1207,0. Гостра токсичність етофіліну менша, ніж токсичність теофіліну. При плазмових концентраціях
50-100/г/мл теофіліну та 100-300 мкг/мл етофіліну, що підтримувались протягом 2 годин шляхом інфузії, жодних очевидних токсичних ефектів комбінації не спостерігалося. Значення LD50 етофіліну, знайдені в напівхронічному
У 4-тижневому токсикологічному експерименті на мишах після i.p. введення 404 мг/кг і після перорально введення 600 мг/кг.

У разі передозування можуть виникати токсичні симптоми, характерні для інтоксикації теофіліном та іншими похідними метилксантину. Проявом токсичності теофіліну в шлунково-кишковому тракті є стійке блювота. У дітей він супроводжується гематемезом. Прояви шлунково-кишкової токсичності частіше зумовлені центральним впливом теофіліну, ніж його безпосереднім впливом на шлунок. Стимулююча дія метилксантинів на ЦНС проявляється на різних рівнях: медулярний - підвищена частота дихання та чутливість до СО2 нудота та блювота, брадикардія. Стимуляція кори головного мозку призводить до збудження, збудження, тремору, посиленого збудження, головних болів, судом, труднощів з концентрацією уваги та порушень поведінки. На рівні гіпоталамусу стимулюючий ефект метилксантинів призводить до гіпертермії.

Токсичність серцево-судинної системи часто призводить до синусової тахікардії. Гіперглікемія часто присутня у проявах інтоксикації теофіліном. Відбувається отруєння теофіліном
до гіпокаліємії, що проявляється м’язовою слабкістю, паралітичним непрохідністю та поліурією.

Лікування: У разі високих плазмових концентрацій теофіліну та етофіліну або у разі судом, гіпотонії або аритмій необхідно застосовувати метод елімінації. Гемодіаліз ефективний, перитонеальний діаліз неефективний. Інші методи лікування є симптоматичними: гіпокаліємія коригується, діазепам або фенобарбітал призначаються при нападах, рідини потрібні для гіпотонії.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1 Фармакодинамічні властивості

Порівняно з теофіліном, бронхоспазмолітична дія етофіліну менш виражена. Інші фармакологічні ефекти етофіліну включають його діуретичну дію, яка є більш інтенсивною, ніж діуретична дія теофіліну при тих же концентраціях.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Фармакокінетичне дослідження на людях, яке отримувало теофілін у комбінації з етофіліном внутрішньовенно. (340 мг етофіліну + 100 мг теофіліну) та перорально у формі таблеток, вкритих оболонкою, (680 мг етофіліну + 200 мг теофіліну) та у формі крапель у тій же дозі показало, що максимальні концентрації в сироватці для теофіліну та етофіліну були досягнуті приблизно одночасно. Період напіввиведення з плазми склав 5,0 - 7,2 год для теофіліну та 5,5 - 6,9 год для етофіліну.

Таблиця фармакокінетичних констант після внутрішньовенного введення етофіліну та теофіліну в комбінації.