Більше інформації про таблетки Pepcid 10 мг 12, вкриті оболонкою

ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ

- ПЕПТИЧНИЙ АНТИУЛЬКЕР, ШЛУНОВИЙ АНТИСЕКРЕТОР, ГІСТАМІНЕРГІЧНИЙ АНТАГОНІСТ (H-2). Фамотидин - це гістамінергічний аналог, у якому його імідазольне кільце замінено кільцем гуанідинотіазолу. Він діє як специфічний, конкурентний та оборотний антагоніст гістамінових Н2-рецепторів, що знаходяться в парієтальних клітинах шлунка.

вкриті

Коли ці рецептори стимулюються, вони активують аденилатциклазу, виробляючи збільшення рівнів цАМФ, який за допомогою каскадного механізму, в якому втручається фосфорилювання різних білків, активує протонний насос і, отже, секрецію шлункової кислоти. Це не зменшує вироблення пепсиногену, хоча зменшує активацію пепсину за рахунок підвищення рН шлунка.

З іншого боку, це трохи стимулює вироблення слизу. Його ефекти не є адитивними після багаторазового введення. Він є дуже специфічним антагоністом і не впливає на рецептори Н1 або має антихолінергічну дію. Фамотидин пригнічує базальну шлункову секрецію, стимульовану кофеїном, гістаміном, гастрином, холінергічними агоністами, їжею, інсуліном та нічними добавками. розряд. Не впливає на спорожнення шлунка або зниження тиску в сфінктері стравоходу.

Фамотидин має ефективність в 40-60 разів більшу, ніж циметидин, і в 4-5 разів більший, ніж ранітидин, ебротидин або нізатидин, хоча ця велика різниця не означає будь-якої терапевтичної користі, а лише потребу в меншій дозі.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Пероральне, внутрішньовенне застосування: Фармакокінетика лінійна в межах терапевтичних доз:

- Абсорбція: швидке та неповне пероральне всмоктування з мінімальним печінковим ефектом першого проходження. Введення доз 20 і 40 мг (перорально) призводить до cmax 29-33 та 76-104 мкг/мл відповідно, з tmax 1-3,5 год та біодоступністю 40-50%. Вони з'являються через 1,5 год. (po) і максимум через 3 год (po) або 30 хв (im). Тривалість ефекту 10-12 год.

Вплив їжі: суттєво не впливає на всмоктування.

- Розподіл: швидкий розподіл по всьому тілу з розподілом t1/2 0,18-0,5 год і Vd 0,94-2 л/кг. Низьке зв’язування з білками плазми (15-30%). Фамотидин проходить через ВВВ у невеликій кількості (концентрація ліквору 0,01 мкг/мл).

- Метаболізм: частковий у печінці (30-35%), що спричинює фамотидинсульфоксид, без фармакологічної активності. Індукуюча/інгібуюча здатність ферменту: він не виявляє значної інгібуючої або індукуючої активності печінкових ферментних систем.

- Виведення: головним чином із сечею (65-70%; 25-30% без змін) CLr становить 250-450 мл/хв, що свідчить про деяку активну канальцеву секрецію. Елімінація t1/2 становить 2,6-4 год.

Фармакокінетика в особливих ситуаціях:

- Діти: Фармакокінетика у дітей не визначена.

- Люди похилого віку: у пацієнтів літнього віку може знизитися рівень елімінації фамотидину, хоча ефект може бути зумовлений скоріше зниженням функції нирок, ніж віком людини.

- Ниркова недостатність: завдяки своїй нирковій елімінації фамотидин має тенденцію накопичуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю, повідомляючи про збільшення t1/2 до 11,7 год (CLcr 10-30 мл/хв), 20 год (CLcr 10%), загальне (1-10%), нечасто (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (вік 65 років, часто спостерігається зниження функції нирок, і в цій ситуації може знадобитися коригування дозування (див. при нирковій недостатності).

ПРАВИЛА ПРАВИЛЬНОГО АДМІНІСТРУВАННЯ

Проковтнути цілу таблетку склянкою води.

ВПЛИВ НА ВОДІННЯ

Фамотидин, судячи з усього, не впливає суттєво на водіння, але слід зазначити, що це може призвести до запаморочення.

ДОЗУВАННЯ ПРИ НЕДОСТАТОЧНОСТІ НИРКИ

- Помірне порушення функції нирок (CLcr 50-90 мл/хв): не потребує корекції дози.

- Помірна та важка ниркова недостатність (CLcr € 7,38