застосування

Лідокаїн - це анестезуючий препарат, який належить до фармакологічного сімейства аміноамідів. Цей анестезуючий препарат широко використовується в області стоматології.

Зокрема, це місцевий анестетик амідного типу та можна використовувати як мазь, гель, пластир або спрей для місцевого застосування, а також пероральний розчин та ін’єкції для місцевої анестезії.

Він застосовується як місцевий анестетик з 1948 року, але це було лише в 1962 році, коли його вперше застосували із зазначенням для боротьби з шлуночковою тахікардією або фібриляцією шлуночків.

Як лідокаїн впливає на організм?

Лідокаїн, як ми вже знаємо, є наркотиком викликає як анестезуючу, так і антиаритмічну дію. З цієї причини він має подвійний механізм дії. Давайте побачимо кожного окремо.

Знеболюючий ефект

Ці види наркотиків своєю ефективністю зобов’язані їх здатність пригнічувати генерацію або передачу нервових імпульсів оборотним способом.

Для того, щоб досягти цього ефекту, лідокаїн зменшує проникність нервової мембрани для натрію. Ця дія спричиняє зменшення швидкості деполяризації мембрани і, як наслідок, поріг електричної збудливості збільшується.

Словом, мати можливість викликати його анестезуючу дію, лідокаїн блокує ініціювання та розповсюдження потенціалів дії, запобігаючи збільшенню провідності натрію, блокуючи напружені канали натрію.

На електрофізіологічному рівні, зменшує швидкість деполяризації і, отже, швидкість провідності, подовження рефрактерного періоду. При низьких дозах це зменшує підвищення потенціалу дії та зменшує частоту стрільби. Коли дози вище, це запобігає спрацьовуванню потенціалу дії, оскільки фізично закупорює пору, що знаходиться в мембрані.

Антиаритмічний ефект

Щодо антиаритмічних препаратів, це ті, що використовуються для придушення або попередження порушень серцевого ритму. У цьому сенсі лідокаїн здатний інгібувати надходження натрію через швидкі канали мембрани серцевих клітин. Таким чином, період відновлення після реполяризації збільшується.

Лідокаїн пригнічує автоматизм, це здатність серця битися автоматично і зменшує рефрактерний період і тривалість потенціалу дії в системі Гіс-Пуркіньє при низьких концентраціях. Крім того, він здатний придушити спонтанні деполяризації у шлуночках, отже, і його ефективність за вищезазначеними показаннями.

Фармакокінетика: що відбувається з лідокаїном в організмі?

Фармакокінетика включає процеси всмоктування, розподілу, метаболізму та елімінації лікарського засобу. У цьому сенсі лідокаїн, як ми вже бачили, може вводитися різними шляхами. Залежно від шляху введення, фармакокінетичні значення варіюються.

Що стосується прийому всередину, він майже не використовується, проте майже повністю засвоюється. Тим не менше, має дуже низьку біодоступність 35%. Біодоступність - це відсоток препарату, який залишається доступним під час здійснення дії в організмі після введення дози.

З іншого боку, при місцевому застосуванні лідокаїн має тривалість дії від 30 до 60 хвилин, а пікові ефекти проявляються протягом перших 2,5 хвилин. Місцева анестезія починає виникати протягом 3 хвилин після застосування. Після видалення пластиру місцева анестезія може тривати приблизно 40 хвилин.

Останнім, після внутрішньовенної ін’єкції лідокаїн розподіляється у дві фази. Перший представляє розподіл лідокаїну в найбільш перфузійних тканинах. Друга фаза відбувається повільніше, і препарат розподіляється в жировій тканині та скелетних м’язах. Початок дії внутрішньовенних доз відбувається негайно. Однак при внутрішньом’язовому введенні дія починається через 5-15 хвилин.

Побічні реакції

Лідокаїн, як і всі ліки на ринку, воно не звільняється від виникнення ряду несприятливих наслідків Що потрібно враховувати. Серед найпоширеніших можна назвати ті, що стосуються центральної нервової системи. Серед них:

Крім того, оскільки він також впливає на серце, коли дози лідокаїну дуже високі, Також можуть з’являтися деякі з таких небажаних ефектів:

  • Аритмії серця.
  • Гіпотонія.
  • Інфаркт.

Завершення

Лідокаїн є ліками, що відпускаються за рецептом. Він має антиаритмічну та анестезуючу дію. Це препарат, який у високих дозах викликає серйозні негативні наслідки. Тому, завжди слід дотримуватися вказівок лікаря і не займатися самолікуванням.