, Доктор медицини, Медичний факультет Чиказького університету

артеріальні

  • Аудіо (0)
  • Калькулятори (0)
  • Зображення (0)
  • 3D-моделі (0)
  • Столи (6)
  • Відео (0)

Кілька класів препаратів ефективні для початкового та подальшого лікування гіпертонії. Щодо вибору та використання препаратів для лікування стабільної гіпертонії, див. Також Огляд гіпертонії: Наркотики. Щодо фармакологічного лікування надзвичайних ситуацій з гіпертонічною хворобою див. Парентеральні препарати для надзвичайних ситуацій з гіпертонічною хворобою.

Діуретики

Основними класами діуретиків, що застосовуються при гіпертонії (див. Пероральні діуретики від гіпертонії) є

Петлеві діуретики

Калійзберігаючі діуретики

Діуретики помірно зменшують об’єм плазми та судинний опір, що може відбуватися через перенесення натрію з внутрішньоклітинного у позаклітинний відділ.

Діуретики тіазидного типу їх використовують частіше. На додаток до інших антигіпертензивних ефектів, вони викликають м’яке розширення судин, якщо внутрішньосудинний об’єм в нормі. Всі тіазиди однаково ефективні в еквівалентних дозах; однак, тіазидні діуретики мають більш тривалий період напіввиведення і відносно ефективніші при подібних дозах. Тіазиди можуть дещо підвищувати рівень холестерину (особливо ліпопротеїдів низької щільності) на додаток до тригліцеридемії, хоча ці ефекти можуть не зберігатися протягом> 1 року. Крім того, концентрація, як видається, підвищена лише у кількох пацієнтів. Зростання спостерігається протягом 4 тижнів після лікування, і його можна зменшити, якщо пацієнт споживає нежирну дієту. Можливість незначного збільшення рівня ліпідемії не протипоказано застосування діуретиків у пацієнтів з дисліпідемією.

петльові діуретики їх застосовують лише для лікування високого кров’яного тиску у пацієнтів, які втратили> 50% функції нирок і отримують двічі на день.

Хоча калійзберігаючі діуретики вони не викликають гіпокаліємії, гіперурикемії або гіперглікемії, не настільки ефективні, як тіазиди, для контролю високого кров'яного тиску, а тому не призначаються як початкова терапія. Калійзберігаючі діуретики або препарати калію не вважаються необхідними при застосуванні інгібітора АПФ або блокатора рецепторів ангіотензину II, оскільки останні препарати підвищують рівень калію.

Всі діуретики, крім калійзберігаючих засобів, які діють на дистальні канальці, спричиняють значну втрату цього катіону, тому калій слід вимірювати щомісяця, доки концентрації не стабілізуються. Якщо рівень калію не нормалізується, калієві канали в артеріальних стінках закриваються, і в результаті звуження судин ускладнює досягнення бажаного артеріального тиску. Пацієнти з калієм 3,5 мг-екв/л повинні отримувати препарати калію. Їх можна продовжувати протягом тривалого періоду при менших дозах або додати калійзберігаючий діуретик (наприклад, 25-100 мг спіронолактону, 50-150 мг триамтерену або 5-10 мг амілориду). Також доповнення калію або додавання калійзберігаючого діуретику також рекомендується усім пацієнтам, які одночасно отримують наперстянку, мають серцеві захворювання, ненормальну ЕКГ, екстрасистолу або аритмію або у яких розвиваються аритмії або екстрасистоли під час лікування діуретиками.

У більшості пацієнтів з діабетом тіазиди не впливають на контроль над захворюванням. Діуретики рідко викликають або погіршують діабет 2 типу у пацієнтів з метаболічним синдромом.

Спадкова схильність, ймовірно, пояснює деякі випадки подагри, спричинені гіперурикемією, спричиненою діуретиками. Розвиток діуретичної гіперурикемії без подагри не вимагає лікування або припинення прийому діуретиків.

Діуретики можуть незначно збільшити смертність у пацієнтів із серцевою недостатністю в анамнезі, у яких немає легеневої застійної ситуації, особливо у тих, хто також приймає інгібітор АПФ або блокатор рецепторів ангіотензину II і не п’є щонайменше 1400 мл (48 унцій) рідини щодня. Підвищена смертність, ймовірно, пов'язана з індукованою діуретиками гіпонатріємією та гіпотонією.

Пероральні діуретики від гіпертонії

Деякі несприятливі наслідки

Тіазиди та тіазидні діуретики (хлорталідон та індапамід)

2,5–5 мг один раз на день (максимум: 20 мг)

Гіпокаліємія (посилення токсичності наперстянки), гіперурикемія, непереносимість глюкози, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіперкальціємія, сексуальна дисфункція у чоловіків, слабкість, висип, можливе підвищення рівня літію в крові

62,5–500 мг двічі на день (максимум: 1000 мг)

12,5–50 мг один раз на день

12,5–50 мг один раз на день

12,5–50 мг один раз на день

1,25–5 мг один раз на день

2,5–5 мг один раз на день

Калійзберігаючі діуретики

5–20 мг один раз на день

Гіперкаліємія (зокрема, у пацієнтів з нирковою недостатністю та на стадії лікування інгібітором АПФ, блокатором рецепторів ангіотензину II або нестероїдними протизапальними препаратами), нудота, розлад шлунково-кишкового тракту, гінекомастія, порушення менструального циклу (зі спіронолактоном); можливе підвищення рівня літію в крові

25–100 мг один раз на день

25–100 мг один раз на день

25–100 мг один раз на день

Петлеві діуретики

0,5–2 мг двічі на день

Гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, дегідратація, постуральна гіпотензія, шум у вухах, втрата слуху

25–100 мг один раз на день

20-320 мг двічі на день

5-100 мг один раз на день

* У пацієнтів з нирковою недостатністю можуть знадобитися більш високі дози.

† Блокатори рецепторів альдостерону.

Бета-блокатори

Бета-адреноблокатори (див. Розділ «Пероральні бета-адреноблокатори» при високому кров’яному тиску) зменшують частоту серцевих скорочень та скорочувальну здатність міокарда, що в свою чергу знижує артеріальний тиск. Усі бета-адреноблокатори мають подібну антигіпертензивну ефективність. У пацієнтів з діабетом, хронічним захворюванням периферичних артерій або хронічною обструктивною хворобою легень може бути кращим кардіоселективний бета-блокатор (ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бісопролол, метопролол), хоча кардіоселективність лише відносна і зменшується зі збільшенням дози. Кардіоселективні бета-адреноблокатори також протипоказані пацієнтам з астмою або хронічною обструктивною хворобою легень, пов’язаною з видатним бронхоспастичним компонентом.

Пероральні бета-блокатори високого кров’яного тиску

Деякі несприятливі наслідки

200–800 мг один раз на день

Бронхоспазм, стомлюваність, безсоння, порушення статевої функції, загострення серцевої недостатності, маскування симптомів гіпоглікемії, гіпертригліцеридемії, загальної та асоційованої з ліпопротеїнами гіперхолестеринемії (крім піндололу, ацебутололу, пенбутололу, картеололу та лабеталолу)

Протипоказаний хворим на астму, основну атріовентрикулярну блокаду першого ступеня, синдром хворого синуса

Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою недостатністю або діабетом, які отримують інсулін.

Не слід раптово зупиняти його у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Бісопролол, карведилол та метопролол схвалені для лікування серцевої недостатності.

25–100 мг один раз на день

5–20 мг один раз на день

2,5–20 мг один раз на день

6,25–25 мг двічі на день

Карведилол (контрольоване вивільнення) ‡

20–80 мг один раз на день

100–900 мг двічі на день

25–150 мг двічі на день

Метопролол (подовжений випуск)

50–400 мг один раз на день

40–320 мг один раз на день

5–40 мг один раз на день

10–20 мг один раз на день

5-30 мг двічі на день

20–160 мг двічі на день

Пропранолол, тривалий

60-320 мг один раз на день

10–30 мг двічі на день

† З внутрішньою симпатоміметичною активністю.

‡ Альфа-бета-адреноблокатори. Лабеталол також можна вводити внутрішньовенно в надзвичайних ситуаціях з гіпертонічною хворобою. Внутрішньовенна інфузія починається з 20 мг, максимум до 300 мг.

§ Його також можна вводити в екстрених випадках гіпертонії; для внутрішньовенного (IV) введення починають з 20 мг до максимум 300 мг.

Бета-адреноблокатори особливо корисні у пацієнтів із стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі або серцевою недостатністю (СН), хоча атенолол може погіршити прогноз у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС). Концепція того, що ці ліки можуть викликати проблеми у людей похилого віку, була спростована.

Бета-адреноблокатори з внутрішньою симпатоміметичною активністю (наприклад, ацебутолол, пенбутолол, піндолол) не чинять негативного впливу на ліпідемію і рідше спричиняють сильну брадикардію.

Бета-адреноблокатори пов’язані з численними несприятливими ефектами на центральну нервову систему (порушення сну, втома, млявість) та посилюють депресію. Надолол менше впливає на центральну нервову систему і може бути кращим, коли цих наслідків потрібно уникати. Бета-адреноблокатори протипоказані пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою другого або третього ступеня, астмою або синдромом хворого синуса.

Блокатори кальцієвих каналів

дигідропіридини (див. пероральні блокатори кальцієвих каналів для високого кров’яного тиску) - потужні периферичні вазодилататори, що знижують артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного судинного опору (TPVR); іноді виробляють рефлекторну тахікардію.

відсутність дигідропіридинів Верапаміл та дилтіазем, які не є дигідропіридинами, зменшують частоту серцевих скорочень, атріовентрикулярну провідність та скоротливість міокарда. Ці препарати не слід призначати пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою другого або третього ступеня або лівою серцевою недостатністю.

Пероральні блокатори кальцієвих каналів при високому кров’яному тиску

Деякі несприятливі наслідки

Похідні бензодіазепіну

Дилтіазем, пролонговане вивільнення

60–180 мг двічі на день

Головний біль, запаморочення, астенія, припливи, набряки, негативний інотропний ефект; можливі порушення функції печінки

Протипоказаний пацієнтам із серцевою недостатністю внаслідок систолічної дисфункції, синдрому хворого синуса або атріовентрикулярної блокади, більшої за перший ступінь

Дилтіазем, пролонгований випуск

120-360 мг один раз на день

Похідні дифенілалкіламіну

40-120 мг 3 рази на день

Ті самі, що й ті, що походять від бензодіазепінів, доданих при запорах

Те саме, що і для похідних бензодіазепіну

Верапаміл, пролонгований випуск

120–480 мг один раз на день

2,5-10 мг один раз на день

Запаморочення, припливи, головний біль, слабкість, нудота, печія, педичний набряк, тахікардія

Протипоказаний при серцевій недостатності, можливо, за винятком амлодипіну

Введення агента короткої дії ніфедипіну може бути пов'язане з більшою частотою інфаркту міокарда.

2,5–20 мг один раз на день

2,5-10 мг двічі на день

20–40 мг 3 рази на день

Нікардипін, пролонговане вивільнення

30–60 мг двічі на день

Ніфедипін, пролонгований випуск

30–90 мг один раз на день

10–60 мг один раз на день

Ніфедипін, верапаміл або дилтіазем тривалої дії застосовуються для лікування високого кров’яного тиску, але ніфедипін та дилтіазем короткої дії пов’язані з більш високим рівнем інфаркту міокарда і не рекомендуються.

Блокатори кальцієвих каналів є кращими перед бета-адреноблокаторами у пацієнтів із стенокардією та бронхоспастичною хворобою, коронарними спазмами або синдромом Рейно.

Інгібітори АПФ

Інгібітори АПФ (див. Таблицю: Пероральні інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II при високому кров’яному тиску) знижують артеріальний тиск, перешкоджаючи перетворенню ангіотензину I в ангіотензин II та інгібуючи розпад брадикініну, що, в свою чергу, зменшує опір периферичних судин, не викликаючи рефлексу тахікардія. Ці препарати знижують артеріальний тиск у багатьох пацієнтів з гіпертонічною хворобою, незалежно від активності реніну в плазмі. Оскільки ці препарати захищають нирки, вони вважаються терапією вибору у хворих на цукровий діабет. Вони не рекомендуються для початкового лікування у чорношкірих людей, де, як видається, вони збільшують ризик інсульту при первинному лікуванні.

Тіазидні діуретики підвищують антигіпертензивну активність інгібіторів АПФ більш помітно, ніж інші класи антигіпертензивних засобів. Спіронолактон та еплеренон також посилюють дію інгібіторів АПФ.