Експертна медична стаття.

  • Код ATC
  • Активні інгредієнти
  • Показання
  • Форма випуску
  • Фармакодинаміка
  • Фармакокінетика
  • Застосування під час вагітності
  • Протипоказання
  • Побічні ефекти
  • Дозування та введення
  • Передозування
  • Взаємодія з іншими препаратами
  • Умови зберігання
  • Тривалість
  • Фармакологічна група
  • Фармакологічний ефект
  • Популярні виробники

Урсосан зменшує вироблення холестерину в печінці, а також його всмоктування через кишечник. Крім того, завдяки утворенню рідких комплексів з холестерином, цей препарат зменшує кількість холестерину в організмі та сприяє його розчиненню.

інструкція

Код ATC

Активні інгредієнти

Показання курсозану

Препарат призначають у разі появи рентгеноконтрастних холестеринових каменів у жовчному міхурі (за нормальних умов роботи цього органу, а також при розмірі каменя максимум 15 мм у діаметрі). Також препарат застосовується при гастриті з супутнім рефлюксом жовчі. Урсосан можна призначити для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (якщо не спостерігається декомпенсована форма захворювання).

[1], [2]

Форма випуску

Урсосан випускається в капсулах. Один блістер містить 10 капсул. В 1 упаковці може бути 1, 5 або 10 ампул.

[3]

Фармакодинаміка

Препарат є гепатопротекторним, захищає функцію печінки, а також надає холелітолітичну, жовчогінну, гіпохолестеринемічну та гіполіпідемічну дії. Крім того, він виконує деякі імуномодулюючі функції.

Оскільки УДХК має сильні полярні властивості, він здатний інтегруватися в мембрану клітин травного тракту і тканин (таких як холангіоцити, гепатоцити та епітеліальні клітини), нормалізувати їх структуру, а також захищати від жольної солі кислот, що володіють токсичними ефект - зменшити його цитотоксичний вплив. Він також створює нетоксичну сполуку в змішаних міцелах з жовчними кислотами, тим самим зменшуючи здатність шлункового вмісту руйнувати компоненти клітинної мембрани при таких захворюваннях, як езофагіт жовчного рефлюксу. Крім того, холепоез стимулює УДХК, тобто виділення жовчі до гепатоцитів (одночасно знижуючи її концентрацію), яка містить безліч бікарбонатів, усуваючи тим самим внутрішньопечінковий холестаз. Ця кислота при холестазі активує альфа-протеазу (залежно від Са2 +) і сприяє екзоцитозу, зменшуючи підвищений внаслідок хронічних порушень у функціонуванні печінки рівень концентрації жовчних кислот, що мають токсичну природу (таких як дезоксихолева, хенодезоксихолева, літоколічна теж).

У кишечнику відбувається зменшення кількості надходження ліпофільних кислот, збільшується його дробовий оборот при портально-жовчообігу та індукційному холепоезі, при якому відбувається проходження жовчі з виходом жовчної кислоти з організму через кишечник. Після придушення кишкового всмоктування холестерину разом з його синтезом у печінці, а крім цього, за рахунок зменшення його викиду в жовч, рівень насичення цією речовиною знижується. Показники розчинності холестерину в цьому випадку збільшуються, в результаті чого з’являються рідкі кристали. Зниження рівня літогенного індексу жовчі, а разом із цим і швидкість насичення жовчної кислоти збільшується, так що відбувається процес посилення підшлункової та шлункової секреції, активність продукції ліпази зростає. У міру зниження рівня холестерину його краще видалити з каменів, і в результаті вони краще розчиняються. Таким чином запобігається можливість утворення нових каменів у гепатобіліарній системі.

Імуномодулююча дія препарату здійснюється шляхом придушення експресії антигенів гістосумісності (на стінках гепатоцитів (тип HLA-1) та холаноцитів (тип HLA-2)), стабілізуючи активність NK/T -лімфоцитів, зменшуючи кількість еозинофілів шляхом інгібування імунокомпетентних клітин IL-2 (переважно IgM). Спостерігається затримка розвитку фіброзу.

Фармакокінетика

UDCA всмоктується через тонкий кишечник за допомогою пасивного транспорту (приблизно 90%) та через клубову кишку шляхом активного транспорту. Показники максимально можливої ​​концентрації, досягнутої через 1-3 години. Після отримання внутрішньої півгодини пізніше показники 50 мг/1 год/1,5 год становлять, відповідно, 3,8/5,5/3,7 ммоль/л. Час досягнення максимально можливої ​​концентрації становить від 1 до 3 годин. З білками плазми він пов'язує 96-99%. Він проходить через плацентарний бар’єр. Якщо систематично приймати Урсосан, кислота УДК стане основною жовчною кислотою в сироватці крові. Поділившись у печінці, він стає кон’югованим з таурином та саліциловою кислотою, після чого ці елементи виділяються в жовч. Поряд з цим виводиться близько 50-70% ліків. Неабсорбований залишок УДХК виділявся в товсту кишку, де бактерії відокремлювались (7-дегідроксилювання в процесі). Отриманий в результаті фрагменти літохолевої кислоти всмоктуються з товстої кишки через печінку і сульфатуються, після чого той, який ми вже показали, або як сульфолітохолілтауринове з'єднання сульфолітохолілгліциново.

[4]