Назустріч антипаразитарній панацеї
івермектин - антипаразитарний препарат, синтезований в 1975 році, і який отримав Нобелівську премію з медицини за свого відкривача Вільяма Кемпбелла у 2015 році. Це похідне природної сполуки авермектин, виробляється Streptomyces avermitilis; іншими молекулами цієї групи є дорамектин, немадектин, селаміцин, мілбеміцин та еприноміцин.
Івермектин викликає параліч м’язів гельмінтів (переважно нематод) або членистоногих (кліщів, вошей та кліщів), від чого отримує свої медичні показання; зокрема, він діє на рівні хлорних каналів м'язових і нервових клітин безхребетних. Низька спорідненість авермектинів до білків ссавців пояснює їх чудовий профіль токсичності у людей. Клінічне застосування івермектину розпочалось у 1981 році.
З 1987 року за підтримки Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) івермектин застосовується як масове лікування онхоцеркозу. Ця хвороба особливо поширена у багатьох країнах тропічної Африки; він проявляється як підшкірні вузлики внаслідок енцистування філарій дорослої людини та ураження очей, яке переростає в сліпоту внаслідок дії мікрофілярій. Івермектин також показаний при лікуванні лімфатичного філяріатозу. За підрахунками, до 2014 року лише в Африці для лікування філяріозу вводили понад 1 мільярд доз івермектину.
Інфекція Strongyloides stercoralis досягає показника поширеності до 70% у багатьох тропічних країнах трьох екваторіальних континентів. Хоча це, як правило, не дуже симптоматичне захворювання, воно пов’язане із серйозними ускладненнями у тих інфікованих, які отримують імунодепресивну терапію. Івермектин також є першою лінією лікування стронгілоїдозу та гнатостоміозу.
В останні роки накопичується досвід щодо ефективності івермектину проти інших нематод, таких як Ascaris lumbricoides, Trichuris trichura, Enterobius vermicularis та Ancylostoma sp, відповідальних за шкірні мігруючі личинки.
Дозування івермектину подібне для лікування всіх нематодних інфекцій. Зазвичай вводять дві пероральні дози по 200 мкг на кілограм ваги; Всмоктування івермектину збільшується, якщо приймати його натщесерце. Інтервал між прийомами повинен становити від 1 до 15 днів. У випадку з Strongyloides бажано відкласти другу дозу принаймні на 10-15 днів.
Пероральний івермектин зазвичай добре переноситься, хоча деякі пацієнти повідомляють про шлунково-кишкові скарги. У разі підшкірних інфекцій (наприклад, стронгілоїдоз, філяріаз або гнатостоміоз) загибель личинок під дією івермектину може спричинити алергічні реакції. Інфекція Лоа-Лоа зазвичай вважається протипоказанням до лікування івермектином; у пацієнтів з високим навантаженням на мікрофілярії крові високий ризик серйозної, навіть летальної, системної реакції.
Протягом кількох років існує 0,5% -ний склад крему івермектин, призначений для лікування корости (корости) або педикульозу (зараження вошами). Важка короста також може вимагати лікування пероральним івермектином.
Іншим можливим протипаразитарним показанням до івермектину є трихінельоз, як це було продемонстровано на моделях мишей. Інсектицидна дія препарату може бути корисною для боротьби з переносниками африканського трипаносомозу (хвороба сну, що передається мухами) та американської (хвороба Шагаса, передається клопами), малярії (передається комарами) та лейшманіозу (передається комарами). ). Є дані, що івермектин може мати інгібуючу дію проти ВІЛ та сімейства флавівірусів (віруси жовтої лихоманки, денге та японського енцефаліту). Також була показана активність проти Chlamydia trachomatis та Mycobacterium tuberculosis.
Сімейство авермектинів, головним представником яких в даний час є івермектин, показує, що можна знайти терапевтичні мішені, спільні для великої кількості паразитів або їх переносників. Наявність препаратів з таким широким терапевтичним спектром, як івермектин, значно полегшує лікування паразитарних захворювань, які часто співіснують і важко діагностуються у країнах з високою ендемічністю.