Папаверин (у формі гідрохлориду) - це бензилізохінолова сполука, яка відрізняється від алкалоїдів опію як хімічно, так і фармакологічно. Він становить від 0,8 до 1,0% сирої опію. Назва походить від наукового терміна мак: Papaver somniferum .
Механізм дії: основні дії папаверину діють на серцеву та гладку мускулатуру. Як і хінідин, папаверин діє безпосередньо на серцевий м’яз, пригнічуючи провідність і продовжуючи рефрактерний період. Папаверин розслабляє різні гладкі м’язи. Це розслаблення може бути важливим, якщо спостерігається спазм. М’язова клітина не паралізована папаверином і продовжує реагувати на наркотики та інші подразники, що викликають скорочення. Спазмолітичний ефект безпосередній і не пов’язаний з іннервацією м’язів. Папаверин практично позбавлений впливу на центральну нервову систему.
Папаверин розслаблює гладку мускулатуру великих судин, особливо периферичних та коронарних артерій, системних легеневих. Можливо, завдяки своїй прямій судинорозширювальній дії на судини головного мозку, папаверин посилює мозковий кровотік і зменшує судинний опір головного мозку у нормальних суб’єктів; споживання кисню не змінюється. Ці ефекти можуть пояснити зареєстровану користь цього препарату при мозковій судинній енцефалопатії.
Прямі дії папаверину на серце для пригнічення провідності та дратівливості та продовження рефрактерного періоду міокарда складають основу його клінічного застосування при передчасних систолах передсердь та шлуночків та шлуночкових аритміях. Дія коронарних судинорозширювальних засобів може бути додатковим фактором терапевтичного значення, коли ці аритмії обумовлені недостатністю або закупоркою коронарних артерій.
У пацієнтів з гострим коронарним тромбозом розвиток шлуночкових аритмій серця є важким і вимагає заходів щодо зменшення дратівливості міокарда. Папаверин може мати переваги перед хінідином, який використовується для подібних цілей, оскільки його можна вводити в надзвичайних ситуаціях внутрішньовенно, не пригнічує скорочення міокарда та виробляє розширення коронарних судин.
Фармакокінетика: Папаверин можна вводити перорально, внутрішньовенно, внутрішньом’язово, ректально та вагінально. Після внутрішньовенного введення фармакокінетика папаверину описується за допомогою двовідділеної відкритої моделі. Біологічний період напіввиведення папаверину коливається від 1,5 до 2,2 години і має об'єм розподілу приблизно 15% маси тіла. Папаверин майже повністю метаболізується і надає ефект першого проходження після перорального прийому.
ПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Папаверин гідрохлорид можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово та перорально. Внутрішньовенний шлях рекомендується, коли бажаний негайний ефект, але препарат слід вводити повільно протягом 1 або 2 хвилин, щоб уникнути незручних або тривожних побічних ефектів.
Для купірування церебральної та периферичної ішемії, пов’язаної з артеріальним спазмом та ішемією міокарда, ускладненою аритміями:
- Дорослі: парентеральне введення папаверину гідрохлориду у дозах від 1 до 4 мл (40 мг/мл) повторюють кожні 3 години, як вказано. При лікуванні серцевих екстрасистол можна вводити 2 дози через 10 хвилин.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Внутрішньовенне введення папаверину протипоказано за наявності повної атріовентрикулярної блокади. Коли провідність пригнічена, препарат може спричинити тимчасові позаматкові ритми шлуночкового походження, або передчасні удари, або пароксизмальну тахікардію.
Папаверин не призначений для лікування імпотенції за допомогою інтракорпоральних ін’єкцій. Як повідомляється, внутрішньотелесна ін’єкція папаверину гідрохлориду призвела до стійкого пріапізму, що вимагає медичного та хірургічного втручання.
Великі дози папаверину можуть пригнічувати атріовентрикулярну та внутрішньошлуночкову провідність і тим самим спричиняти аритмії. Папаверин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з глаукомою.
Повідомлялося про гіперчутливість печінки зі шлунково-кишковими симптомами, жовтяницю, еозинофілію та порушення функції печінки. Зупиніть прийом препарату, якщо вони відбулися.
Папаверин класифікується до категорії С ризику при вагітності. Тератогенних ефектів у щурів не спостерігалося, коли папаверину гідрохлорид вводили підшкірно як окремий засіб. Однак невідомо, чи може папаверин завдати шкоди плоду при введенні вагітній жінці або може вплинути на здатність до розмноження. Папаверин слід призначати вагітній жінці лише в тому випадку, якщо це явно необхідно.
Невідомо, чи виводиться цей препарат у грудне молоко. Оскільки багато препаратів виводиться з грудним молоком, слід дотримуватися обережності при призначенні папаверину гідрохлориду годуючій жінці.
Невідомо, чи взаємодіє папаверин з іншими препаратами.
Хоча вони трапляються рідко, повідомлені побічні ефекти папаверину включають нудоту, біль у животі, анорексію, запор, нездужання, сонливість, запаморочення, пітливість, головний біль, діарею, шкірний висип, почервоніння обличчя, збільшення частоти серцевих скорочень і глибини дихання та незначне збільшення в артеріальному тиску.
Симптоми токсичності папаверину гідрохлориду, як правило, є наслідком вазомоторної нестабільності і включають нудоту, блювоту, слабкість, депресію центральної нервової системи, ністагм, диплопію, діафорез, припливи, запаморочення та синусову тахікардію. При великих передозуваннях папаверин є потужним інгібітором клітинного дихання та слабким антагоністом кальцію. Після перорального передозування 15 г. Повідомлялося про метаболічний ацидоз з гіпервентиляцією, гіперглікемією та гіпокаліємією. Немає даних про токсичну концентрацію в сироватці крові.
Після внутрішньовенного передозування у тварин повідомлялося про напади, тахіаритмії та фібриляцію шлуночків. Пероральна летальна доза у щурів становить 360 мг/кг.
У випадках передозування захистити дихальні шляхи та забезпечити належну вентиляцію та перфузію для пацієнта. Уважно стежте за життєвими показниками, газами крові, показниками хімічного складу крові та іншими змінними.
Якщо виникають судоми, розгляньте діазепам, фенітоїн або фенобарбітал. Якщо судоми не є стійкими до цих препаратів, може знадобитися загальна анестезія тіопенталом або галотаном та лікування нервово-м’язовим блокуючим агентом.
При гіпотонії враховуйте внутрішньовенне введення рідини, підняття ніг та інотропний вазопресор, такий як дофамін або левартеранол. Теоретично глюконат кальцію може бути корисним для лікування деяких токсичних серцево-судинних ефектів папаверину; контролювати концентрацію ЕКГ та плазми кальцію.
Переваги форсованого діурезу, перитонеального діалізу, гемодіалізу або гемоперфузії з активованим вугіллям у разі передозування папаверину гідрохлориду не встановлені.
Папаверин 80 мг/2 мл,
Папаверина комп. 150 мг
Папаверин також продається у поєднанні з атропіном та іншими препаратами