ЕФЕДРИН ГІДРОХЛОРИД АЛТАН 10 мг/мл, розчин для ін’єкцій.

ефедрину

Кожен мілілітр містить 10 мг ефедрину гідрохлориду. Кожна ампула по 5 мл містить 50 мг.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Прозорий і безбарвний розчин для ін’єкцій.

4.1. Терапевтичні показання

  • Лікування гіпотонії під час загальної анестезії та локорегіональної анестезії, або спинальної, або епідуральної, проводиться під час хірургічного або акушерського акту.

4.2. Дозування та спосіб прийому

Ефедрину гідрохлорид повинен застосовувати тільки лікар-анестезіолог або під його відповідальністю.

Внутрішньовенний шлях: Внутрішньовенна інфузія або внутрішньовенне введення болюсно.

Доза становить 10-25 мг внутрішньовенно, повторюється кожні 5-10 хвилин, залежно від потреби. Загальна доза не повинна перевищувати 150 мг кожні 24 години.

На підставі теоретичних досліджень, звичайну дозу можна вводити пацієнтам з легкою нирковою недостатністю, хоча через особливості речовини слід уникати ефедрину гідрохлориду у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю або на діалізі.

4.3. Протипоказання

  • У поєднанні з непрямими симпатоміметиками, такими як фенілпропаноламін, псевдоефедрин, метилфенірат та фенілефрин (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

  • Пацієнти, які протягом останніх двох тижнів перебувають або проходили лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО) (див. Розділ 4.5.).

  • Гіпертиреоїдні або тиреотоксичні хворі.

  • Пацієнти з важкими серцево-судинними захворюваннями (тяжка коронарна серцева недостатність, стенокардія, проблеми із серцевим ритмом, важкий атеросклероз, високий кров'яний тиск).

  • Глаукома закриття кута.

  • Анестезія галогенованими агентами (див. Розділ 4.5.).

4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання

Рекомендується з обережністю застосовувати у разі серйозних серцево-судинних захворювань, таких як ішемія, аритмія або тахікардія, а також проблем із судинами, таких як артеріосклероз, гіпертонус та аневризма аорти.

Рекомендується з обережністю при призначенні симпатоміметиків хворим на цукровий діабет.

У пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози ефедрин гідрохлорид може збільшити утруднення сечовипускання.

Рекомендується обережність у разі нелікованої гіперкаліємії.

Ефедрин гідрохлорид може зменшити об’єм циркулюючої плазми. Цей ефект може мати негативні наслідки для стану шоку та сприятиме розвитку артеріальної гіпотензії після відміни препарату.

Гіпоксія, гіперкапнія та ацидоз можуть зменшити ефективність ефедрину гідрохлориду та/або збільшити частоту небажаних ефектів, тому їх слід виявляти та лікувати перед початком лікування цим препаратом або одночасно з ним.

Введення ефедрину гідрохлориду може посилити проблеми з м’язами у пацієнтів з міастенією.

Слід уникати його постійного та тривалого використання, оскільки існує ризик залежності.

Спортсменам повідомляється, що цей препарат містить компонент, який може встановити результат допінг-контролю як позитивний.

Цей препарат містить менше 23 мг (1 ммоль) натрію в ампулі; тобто, по суті, не містить натрію.

4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) пригнічують елімінацію ефедрину, що посилює та подовжує дію цієї речовини, що призводить до можливого гіпертонічного кризу. З цієї причини ефедрин не слід вводити тим пацієнтам, які протягом останніх двох тижнів лікувалися МАО-інгібіторами (див. Пункт 4.3).

Анестетики галогенованими агентами, а також лікування серцевими глікозидами підвищують чутливість міокарда і, отже, можуть викликати серцеві аритмії при застосуванні в комбінації з ефедрином (див. Пункт 4.3).

Одночасне введення інших симпатоміметиків викликає адитивний ефект та підвищує токсичність (див. Пункт 4.3).

Атропін блокує рефлекторну брадикардію і, отже, посилює пресорний ефект ефедрину.

Метилдопа, резерпін, діуретики та альфа-адренергічні блокатори зменшують симпатоміметичний ефект ефедрину.

Бета-адреноблокатори протидіють як гіпертонічному, так і бронхорозширювальному ефекту ефедрину.

Підлуговування сечі подовжує дію ефедрину (див. Пункт 5.2).

4.6. Плодючість, вагітність та лактація

Тривалий клінічний досвід не вказує на побічні реакції вагітності, за винятком тахікардії плода, якщо ефедрин використовується під час пологів. Крім того, не було випадків вад розвитку через вплив протягом першого триместру.

Однак на сьогодні недостатньо даних щодо фетотоксичності ефедрину гідрохлориду при застосуванні під час вагітності. Отже, ефедрину гідрохлорид не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків, коли це необхідно.

Ефедрин гідрохлорид переходить у грудне молоко в концентраціях, достатніх для того, щоб становити ризик для немовляти. ЕФЕДРИН ГІДРОХЛОРИД АЛТАН не слід призначати жінкам, що годують. Якщо вважатиме за доцільне, годування груддю може бути припинено.

4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Жодних досліджень щодо здатності керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.

4.8. Побічні реакції

Реакції класифікуються за частотою та класом системних органів (COS). Категорії частоти визначаються відповідно до таких критеріїв: Дуже часто (≥1/10), Часто (≥1/100 до

Повідомлялося про такі побічні реакції при застосуванні ефедрину в рекомендованих дозах для лікування гіпотонії під час анестезії.

Загальний сплутаний стан, депресія, марення, змішані галюцинації та ейфоричний настрій. Дисфорія.

Порушення нервової системи

Поширені: нервозність, напруженість, збудження, збудження, неспокій, дратівливість, логорея, втома та безсоння, головний біль. У високих дозах; запаморочення, стан сплутаності свідомості, сонливість, тремор та гіперрефлексія.

Поширені: серцебиття, тахікардія та біль у грудях.

Рідко: екстрасистолія, стенокардія.

Дихальні, грудні та середостінні розлади

Поширені: дихальний дистрес

Часті: нудота, блювота та біль у епігастрії

Порушення роботи нирок та сечовиділення

Рідко: затримка сечі у пацієнтів з простатомегалією.

Загальні розлади та стан на місці введення

Поширені: пірексія або відчуття тепла, гіпергідроз, сухість носа та глотка, блідість.

Інші побічні реакції

Дуже рідко: тривале застосування симпатоміметиків у пацієнтів із шоком може спричинити набряки, локалізований міокардит, крововиливи (субепікардіальні), некроз шлунково-кишкового тракту, некроз печінки та нирок.

4.9. Передозування

У разі передозування можуть спостерігатися такі симптоми, як нудота, блювота, лихоманка, гіперглікемія, посилений загальний обмін речовин, підвищення вмісту вільних жирних кислот у крові, безсоння, стан сплутаності свідомості, параноїчний психоз, високий кров'яний тиск, проблеми шлуночкового та надшлуночкового ритму., Депресія дихання, судоми та кома.

Смертельна доза для людини становить близько 2 г, що відповідає концентрації в крові від 3,5 до 20 мг/л.

5.1. Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: Ag та β агоністи адренергічних рецепторів.

Код ATC: R03CA02

Ефедрин - це прямий і непрямий симпатоміметичний препарат, який стимулює як α-адренергічні, так і β-адренергічні рецептори. Ефедрин також звільняє норадреналін з адренергічних гранул зберігання і конкурентно інгібує зворотне захоплення нейромедіаторів та мітохондріальних МАО. Якісні ефекти ефедрину на периферії ідентичні ефектам норадреналіну, хоча вони починаються пізніше. У відповідних дозах спостерігається стимулюючий вплив на центральну нервову систему. Загалом, і особливо при низьких дозах (≤0,5 мг/кг), ефедрин завдяки своїм позитивним інотропним та хронотропним ефектам збільшує серцевий викид і, отже, хвилинний об’єм (серце). Однак більшість із цих ефектів не виявляються при застосуванні вищих доз (від 2 до 5 мг/кг) через факт рефлекторних механізмів.

Ефедрин, як правило, підвищує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск. Як і адреналін, ефедрин також може спричиняти як периферичну звуження судин (α-адренергічні рецептори), так і розширення судин (β2-адренергічні рецептори). Відбудеться звуження судин шкірних слизових та вісцеральних артеріол та розширення артеріол скелетних м’язів.

Ефедрин викликає звуження судин опору та ємності судин.

Ефедрин стимулює центральну нервову систему і підвищує кров'яний тиск за рахунок звуження судин і посилення кровотоку. Затримка сечі є наслідком стиснення м’яза сфінктера через стимуляцію альфа-рецепторів та розслаблення сечового міхура через стимуляцію бета-адренергічних рецепторів.

Введення ефедрину після артеріальної гіпотонії матері (спинальна анестезія) в акушерстві не тільки коригує артеріальний тиск, але також покращує матковий кровотік.

5.2. Фармакокінетичні властивості

Ефект ефедрину проявляється через кілька хвилин після внутрішньовенного введення.

Пресорний та серцевий ефекти зберігаються приблизно протягом однієї години після внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення відповідно 10-25 мг та 25-50 мг ефедрину.

Терапевтичні концентрації у плазмі складають від 20 до 80 нг/мл або більше. Ефедрин проникає через плацентарний бар’єр і переходить у грудне молоко.

Невеликі кількості ефедрину зазнають повільної метаболічної деградації в печінці шляхом окисного дезамінування, диметилювання, ароматичного гідроксилювання та кон’югації. Визначеними метаболітами є p-гідроксиефедрин, p-гідроксинорефедрин, норефедрин та їх кон'югати.

Ефедрин та його метаболіти виводяться через нирки. Більшість з них виводиться неушкодженим, і швидкість виведення ефедрину та його метаболітів залежить від рН сечі.

В одному дослідженні 87% до 99% одноразової дози ефедрину гідрохлориду, що вводиться внутрішньовенно, видаляли як неушкоджений ефедрин. Фракція від 3 до 7% виводилася при рН 5 за 24 години у формі норефедрину через нирки. При рН 8 від 11 до 24% та від 22 до 35% вони виводяться після перорального прийому у формі норефедрину та ефедрину відповідно.

Період напіввиведення із плазми, залежно від рН сечі, становить від 3 (рН 5) до 6 (рН 6,3). Елімінація збільшується, якщо рН сечі кислий.

Нирковий кліренс становить від 230 до 660 мл/хв.

5.3. Доклінічні дані безпеки

Дослідження токсичності на щурах та мишах не показали жодних ефектів, пов’язаних із сполуками. Найбільш поширеними клінічними спостереженнями є гіперактивність та збудливість. У 13-тижневих дослідженнях спостерігалося зниження маси тіла у щурів та мишей обох статей. Репродуктивний та тератогенний потенціал ефедрину не вивчався методично. Ефедрин проникає через плацентарний бар’єр, а також виділяється з грудним молоком. Дослідження, проведені на гризунах протягом 2 років, показали, що ефедрину сульфат не має канцерогенного потенціалу, який може впливати на людину.

6.1. Список допоміжних речовин

Хлористий натрій.

Гідроксид натрію (для регулювання рН).

Вода для ін’єкцій.

6.2. Несумісність

Дослідження сумісності не проводились, тому його не слід змішувати з іншими продуктами.

6.3. Термін дії

6.4. Особливі заходи щодо зберігання

Не зберігати при температурі вище 25ºC. Не заморожуйте. Бережіть захист від світла.

6.5. Вид та вміст контейнера

Кожна упаковка містить 10 ампул по 5 мл бурштинового скла I типу.

6.6. Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження

Використовуйте відразу після розкриття ампули або розведення її. Видаліть невикористаний розчин.

ЕФЕДРИН ГІДРОХЛОРИД АЛТАН можна розвести в 0,9% розчині натрію хлориду для ін’єкцій.

Altan Pharmaceuticals, S.A.

C/Cólquide, № 6, портал 2, 1-й поверх, офіс F. Будівля Призми,

Лас-Росас, 28230 Мадрид