вони

Кардіотонічні препарати використовуються для збільшення сили скорочень серця. Це робиться для того, щоб мати змогу перекачувати більше крові, що вимагає меншої кількості ударів. У кардіології цю особливість називають позитивним інотропізмом.

Крім збільшення сили серця, вони також зменшують ваші потреби в кисні. Існує кілька груп препаратів, які мають ці властивості і застосовуються головним чином для лікування серцевої недостатності:

  • Наперстянка та серцеві глікозиди.
  • Ss-адренергічні агоністи.
  • Дофамін та добутамін.
  • Інгібітори фосфодіестерази 3 (PDE3).

Наперстянка та серцеві глікозиди

Різні види рослини Наперстянки, такі як Наперстянка пурпурова або Наперстянка ланата, дозволяють отримувати різні наперстянки з кардіотонічними властивостями. Серед них ми знаходимо Дигоксин, уабаїн або строфантин, причому перші використовуються найбільше.

Всі члени цієї фармакологічної родини здійснюють подібні дії і їх відмінності носять лише кінетичний характер. Це найважливіша група кардіотоніків.

Механізм дії кардіотоніків

Позитивний інотропізм, тобто, підвищена скоротливість м’язів, характерна для наперстянки Це обумовлено конкурентною та селективною здатністю до інгібування Na/K АТФазного насоса.

Насос Na/K АТФаза - це механізм, функція якого полягає у витісненні 3 іонів натрію (Na) у позаклітинний простір та введенні 2 іонів калію (K) у клітину. З цим, вдається підтримувати іонний градієнт клітинної мембрани.

Для регулювання внутрішньоклітинного рівня кальцію використовуються насоси Na/K ATPase та насоси Na/Ca. У міру того, як перший пригнічується, концентрація Na в клітині значно зросте, а другий активізується.

Отже, концентрація Са в клітині значно зросте. Са зв'язує скорочувальні білки, збільшуючи тим самим скорочувальну здатність міокарда.

Інтоксикація наперстянки

Хоча цей кардіотонік є одним із найбільш часто використовуваних, з ним потрібно бути дуже обережним. Є препарат із вузьким терапевтичним вікном, тобто різниця між терапевтичною та токсичною концентраціями дуже мала.

Тому цей препарат призначений для госпіталізації та вимагає моніторингу. Коли терапевтична доза перевищена, пацієнт може страждати характерними симптомами отруєння наперстянкою:

  • Аритмії.
  • Брадикардія.
  • Інфаркт.
  • Аномалії електрокардіограми.

Крім проблем, пов'язаних із серцем, інші ефекти також виникають в організмі Що:

  • Нечіткий зір.
  • Нервові розлади.
  • Шлунково-кишкові розлади.

Як лікувати отруєння кардіотоніком?

  • Щоб лікувати отруєння цими кардіотоніками, спочатку слід зупинити кардіотонік.
  • Потім визначається рівень крові.
  • Потім вводять калій, щоб витіснити препарат із місця його дії.
  • Все це в компанії фахівця.

Ss-адренергічні агоністи

Ss-андренергічні агоністи - це препарати, які можуть стимулювати серцеву скорочуваність, об’єм перекачуваної крові за хвилину та частоту серцевих скорочень, якщо вони зв’язуються з рецепторами ß1.

Вони також мають судинорозширювальну дію, тому артеріальний тиск знижується, на додаток до периферичного опору, якщо вони є агоністами β2-рецепторів, таких як сальбутамол або тербуталін.

Хоча вони підвищують тонус міокарда, вони не ефективні для лікування серцевої недостатності в довгостроковій перспективі. Це пов’язано з при тривалих процедурах сприяє виробленню ангіотензину, який є гормоном, що сприяє затримці рідини, підвищенню артеріального тиску.

Також за рахунок збільшення частоти серцевих скорочень, збільшує споживання кисню, що може призвести до ішемії.

Дофамін та добутамін

Дофамін і добутамін - два препарати, які застосовуються як кардіотоніки, коли серцева недостатність важка. Вони є перорально неактивними препаратами, тому їх застосовують у вигляді внутрішньовенних інфузій на лікарняному рівні.

Цей захід важливий, оскільки він може спричинити тахіфілаксію (зниження реакції на препарат) через 72 години. Однак він рідше виробляється добутамідом. Характеристики цих двох препаратів такі:

Дофамін

  • Дофамін є агоністом рецепторів D1 і D2, а також агоністом ß і α1 рецепторів.
  • Він також здатний вивільняти норадреналін із збільшенням дози.
  • Це корисно при важкій серцевій недостатності, пов’язаній із легеневою застійною ситуацією.

Добутамін

  • Добутамін міг бути включений до попередньої класифікації, оскільки він переважно стимулює ß1, а меншою мірою ß2 та α1.
  • Застосовується при важкій серцевій недостатності, пов’язаній з ішемічною хворобою серця.

Жоден з цих кардіотоніків не використовується для хронічного лікування. Крім того, вони можуть викликати такі несприятливі ефекти, як:

Інгібітори PDE3

Інгібітори PDE3 - це група, яка діє шляхом селективного інгібування ферменту фосфодіестерази III у серці, такого як еноксімон або мілірінон.

Фосфодіестераза III є відповідальний за погіршення стану табору. Отже, якщо його пригнічувати, вони збільшуватимуть рівень цАМФ, а отже:

  • Підвищує скоротливість міокарда.
  • Збільшує об’єм крові, що перекачується за хвилину.
  • Знижує кінцевий діастолічний та легеневий тиск.

Його хронічне вживання посилює аритмії і може спричинити смерть. Тому, показані в гострій фазі деяких типів важкої серцевої недостатності не реагує на інші методи лікування.

  • Dutta, K., Banerjee, S., & Mitra, A. (2011). Міжнародний журнал фітофармакології. Міжнародний журнал фітофармакології. https://doi.org/10.1056/NEJM197302222880814
  • Багров, А. Ю., Шапіро, Й. І., Федорова, О. В. (2009). Ендогенні кардіотонічні стероїди: фізіологія, фармакологія та нові терапевтичні цілі. Фармакологічні огляди. https://doi.org/10.1124/pr.108.000711
  • Міятович, Т., Ван Квакебеке, Е., Делест, Б., Дебейр, О., Дарро, Ф. та Кісс, Р. (2007). Кардіотонічні стероїди на шляху до протиракової терапії. Biochimica et Biophysica Acta - огляди на рак. https://doi.org/10.1016/j.bbcan.2007.06.002
  • Ендох, М. (2002). Механізми дії нових кардіотонічних засобів. Журнал серцево-судинної фармакології. https://doi.org/10.1097/00005344-200209000-00001

Закінчив фармацевтику Університетом Саламанки (навчальний рік 2013-2018). В даний час Марія Віханде спеціалізується на галузі клінічних досліджень через Майстер з моніторингу клінічних випробувань та медичних питань в CESIF (Центр вищих досліджень фармацевтичної промисловості). Він поєднує свою роботу з ступінь психолога викладає UNED (Національний університет дистанційної освіти). Марія Віханде зробила позакласні стажування в аптечному кабінеті і пройшов кар’єрну практику в лікарні Святої Софії в Афінах (Греція), завдяки програмі Erasmus. В даний час він працює молодшим науковим співробітником у Групі досліджень раку молочної залози GEICAM.