ГЛУКОБЕЙ 50 мг таблетки

таблетки

ГЛУКОБЕЙ 100 мг таблетки

Таблетки Глюкобай 50 мг: одна таблетка містить: 50 мг акарбози.

Таблетки Глюкобай 100 мг: одна таблетка містить: 100 мг акарбози.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Таблетки Глюкобай 50 мг: блідо-жовта біла таблетка круглої опуклої форми, діаметром 7 мм і радіусом кривизни 10 мм. З одного боку код планшета - "G" і "50", а з іншого - "хрест Баєра".

Таблетки Глюкобай 100 мг: блідо-жовта біла таблетка довгастої форми, опукла, довжина 13 мм, ширина 6 мм і радіус кривизни 5,5 мм. З одного боку код планшета - "G", "слот" і "100", а з іншого боку - "слот".

Таблетку по 100 мг можна розділити на рівні половини.

4.1. Терапевтичні показання

Дорослий діабет, при якому дієтичне лікування недостатнє або як доповнення до лікування сульфонілсечовинами, метформіном або інсуліном.

4.2. Дозування та спосіб прийому

Лікар буде коригувати дозу індивідуально, оскільки ефективність та толерантність відрізняються від пацієнта до пацієнта. Рекомендовані дози такі:

Початкова доза: 3 х 50 мг на день до 3 х 100 мг на день

Максимальна доза: 3 х 200 мг на день

Дозу можна збільшити через 4-8 тижнів за умови, що пацієнт виявляє неадекватну клінічну відповідь на пізньому курсі лікування. Якщо симптоми неприємні, незважаючи на суворе дотримання дієти, дозу не слід збільшувати, зменшуючи при необхідності. Середня доза становить 300 мг акарбози на добу (що відповідає 2 таблеткам 50 мг акарбози тричі на день або 1 таблетці 100 мг акарбози тричі на день).

Додаткова інформація для особливих груп населення:

Не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Безпека та ефективність Glucobay у дітей та підлітків до 18 років не встановлені.

Форма прийому

Таблетки Глюкобай можна ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води на початку їжі, або розжовувати при перших укусах їжі.

4.3. Протипоказання

Підвищена чутливість до акарбози або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1 .

Хвороба подразненого кишечника, виразка товстої кишки, часткова непрохідність кишечника або схильність до непрохідності кишечника.

Важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну

Важка печінкова недостатність (наприклад, цироз печінки).

4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання

Повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту під час терапії Глюкобай. Механізм невідомий, але Глюкобай може сприяти багатофакторній патофізіології ураження печінки. Якщо спостерігається підвищення рівня печінкових ферментів, може бути показано зменшення дози або відміна лікування, особливо якщо підвищення зберігається.

Рекомендується моніторинг ферментів печінки протягом перших 6 - 12 місяців лікування (див. Розділ 4.8).

Глюкобай має антигіперглікемічний ефект, але сам по собі він не викликає гіпоглікемії.

Якщо Глюкобай призначається разом з іншими ліками, що знижують рівень цукру в крові (наприклад, сульфонілсечовини, метформін або інсулін), зниження рівня цукру в крові може вимагати корекції дози відповідного супутнього препарату. Якщо розвивається гостра гіпоглікемія, для швидкої корекції гіпоглікемії слід використовувати глюкозу (див. Розділ 4.5).

4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Під час лікування Глюкобеєм сахароза (тростинний цукор), а також продукти, що містять сахарозу, часто викликають дискомфорт у животі або навіть діарею в результаті посиленого бродіння вуглеводів у товстій кишці.

Глюкобай має антигіперглікемічний ефект, але сам по собі він не викликає гіпоглікемії. У пацієнтів, які одночасно лікуються глюкобеєм та сульфонілсечовиною, метформіном або інсуліном, значення глюкози в крові може знизитися до гіпоглікемії, тому може знадобитися коригування дози цих препаратів.

Повідомлялося про поодинокі випадки гіпоглікемічного шоку.

У разі гострої гіпоглікемії слід враховувати, що метаболізм сахарози у фруктозу та глюкозу відбувається повільніше під час лікування; з цієї причини сахароза не підходить для швидкого купірування гіпоглікемії і її слід використовувати замість неї глюкоза.

У поодиноких випадках акарбоза може впливати на біодоступність дигоксину, що вимагає корекції дози дигоксину.

Слід уникати одночасного прийому антацидів, холестираміну, кишкових адсорбентів та препаратів з травними ферментами, оскільки існує ймовірність їх впливу на дію Глюкобай.

Одночасний прийом Глюкобею та перорального неоміцину може призвести до вираженого зниження рівня глюкози в крові після їжі та збільшення частоти та тяжкості шлунково-кишкових побічних реакцій.

Якщо симптоми важкі, слід розглянути питання про тимчасове зменшення дози Глюкобай.

4.6. Плодючість, вагітність та лактація

Глюкобай не слід вводити під час вагітності, оскільки відсутні дані клінічних досліджень щодо його застосування вагітним жінкам.

Після введення радіоактивно міченої акарбози годуючим щурам у молоці було виділено невелику кількість радіоактивності. Поки що немає рівноцінних знахідок у людей.

Однак, оскільки не виключена можливість медикаментозного впливу на немовлят, призначення Глюкобай під час грудного вигодовування не рекомендується.

4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.

Акарбоза сама по собі не викликає гіпоглікемії, а отже, не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Однак пацієнта слід попередити про ризик гіпоглікемії, коли акарбоза застосовується у комбінації з іншими протидіабетичними препаратами.

4.8. Побічні реакції

Частота побічних реакцій з Глюкобай, виявлена ​​в плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях і класифікована за категоріями частоти CIOMS III (плацебо-контрольовані дослідження в базі даних клінічних випробувань: акарбоза N = 8595; плацебо N = 7278; статус: 10 лютого, 2006) перелічені нижче.

Побічні реакції перераховані в порядку зменшення ступеня тяжкості в кожному діапазоні частот. Частоти визначаються як дуже загальні (? 1/10), загальні (від 1/100 до? 1/1000 до? 1/10000 до

Побічні реакції, отримані від повідомлень про постмаркетинговий продаж (статус: 31 грудня 2005 р.), Частота яких не може бути визначена, перелічені в розділі "Частота невідома". .

Клас органів системи MedDRA

Дуже часто

Часті

Нечасто

Рідкісні

Частота невідома

(неможливо оцінити з наявних даних)

Порушення крові та лімфатичної системи

Розлади d імунної системи

Гіперчутливість до діючої речовини та гіперчутливість (висип, еритема, висип, кропив'янка)

Судинні розлади

Шлунково-кишкові розлади

Біль у шлунково-кишковому тракті та животі

Кістозний кишковий пневматоз

Гепатобіліарні розлади

Транзиторне збільшення рівня трансаміназ

Порушення шкіри та підшкірної клітковини

Гострий генералізований екзантематичний пустульоз

Найбільш підходящий термін MedDRA використовується для опису певної реакції та її синонімів та пов’язаних з ними розладів. Представлення термінів побічних реакцій базується на MedDRA, версія 11.1.

Повідомлялося про постмаркетингові випадки, випадки розладів печінки, порушення функції печінки та пошкодження печінки. Також повідомлялось про поодинокі випадки фульмінантного гепатиту із летальним наслідком, особливо в Японії.

Вони чітко не пов’язані з Глюкобеєм.

Недотримання призначеної дієти може призвести до посилення негативних наслідків для кишечника. У разі їх появи, незважаючи на дотримання призначеної дієти для діабету, слід проконсультуватися з лікарем і тимчасово або назавжди зменшити дозу.

У пацієнтів, які отримували рекомендовану добову дозу від 150 до 300 мг акарбози на добу, рідко спостерігались клінічно важливі зміни параметрів функції печінки (в 3 рази більше норми). Аномальні значення можуть бути тимчасовими під час лікування акарбозою (див. Розділ 4.4).

Повідомлення про підозру на побічні реакції:

Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів для людей: www.notificaRAM.es.

4.9. Передозування

Коли Глюкобай потрапляє всередину з напоями та/або продуктами, що містять вуглеводи (полісахариди, олігосахариди або дисахариди), передозування може призвести до здуття живота, метеоризму та діареї. Однак у випадку, якщо Глюкобай потрапив у організм при передозуванні окремо від їжі, не слід очікувати надмірних кишкових симптомів.

У разі передозування уникайте прийому напоїв або продуктів, що містять вуглеводи, протягом наступних 4-6 годин.

5.1. Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: Інгібітори альфа-глюкозидази, код АТС: A10BF01

Діюча речовина таблеток Глюкобай - акарбоза, псевдотетрасахарид мікробного походження. Таблетки Глюкобай можна застосовувати для лікування інсулінозалежного (IDDM) та неінсулінозалежного (NIDDM) цукрового діабету.

У всіх досліджуваних видів акарбоза діє в кишковому тракті. Дія акарбози базується на пригніченні кишкових ферментів (? -Глюкозидаз), які втручаються в розпад дисахаридів, олігосахаридів та полісахаридів. Це призводить до дозозалежної затримки перетравлення цих вуглеводів. Ще важливіше те, що глюкоза, отримана з вуглеводів, вивільняється і повільніше переходить у кров. Таким чином, акарбоза затримує і зменшує підвищення глюкози в крові після їжі. Як наслідок балансуючого ефекту на надходження глюкози з кишечника, коливання рівня глюкози в крові протягом дня зменшуються, а середні показники глюкози в крові зменшуються.

Акарбоза знижує аномально високий рівень глікозильованого гемоглобіну.

5.2. Фармакокінетичні властивості

Фармакокінетику акарбози досліджували після перорального введення міченої речовини (200 мг) здоровим добровольцям.

Поглинання та біодоступність

Враховуючи, що в середньому 35% загальної радіоактивності (сума інгібуючої речовини та продуктів розпаду) виводилося через нирки за 96 годин, можна припустити, що ступінь всмоктування є принаймні в цьому діапазоні.

Еволюція концентрації загальної радіоактивності в плазмі зареєструвала два піки. Перший максимум збігається з даними, що відповідають еволюції концентрації акарбози. Другий максимум є найвищим приблизно через 14-24 години і пояснюється всмоктуванням продуктів розпаду бактерій з глибших відділів кишечника. На відміну від загальної радіоактивності, пікові концентрації акарбози в плазмі крові нижчі в 10-20 разів.

Біодоступність становить лише 1% -2%. Цей надзвичайно низький відсоток інгібуючої речовини в крові є бажаним, оскільки акарбоза діє лише локально в кишечнику. Таким чином, ця низька біодоступність не впливає на терапевтичний ефект.

Поширення

Відносний об'єм розподілу 0,32 л/кг маси тіла був розрахований у здорових добровольців на основі зміни концентрації в плазмі крові (внутрішньовенна доза 0,4 мг/кг маси тіла).

Метаболізм та елімінація

Період напіввиведення інгібуючої речовини з плазми становить 3,7? 2,7 год для фази розподілу та 9,6? 4,4 год для фази елімінації.

Частка інгібуючої речовини, що виділяється із сечею, становила 1,7% від введеної дози. 51% активності було вилучено з фекаліями протягом 96 годин після введення.

5.3. Доклінічні дані безпеки

Неклінічні дані не виявляють особливої ​​небезпеки для людей на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, субхронічної токсичності, хронічної токсичності, мутагенності, канцерогенного потенціалу, токсичності для репродукції.