ОПИС

слід застосовувати

Тетрациклін - це тетрациклічний антибіотик широкого спектру дії, що виробляється актиноміцетом Streptomyces griseus. Щоб уникнути або зменшити ріст стійких бактерій та підтримати ефективність тетрацикліну, цей антибіотик слід застосовувати лише для лікування або профілактики інфекцій, про які відомо або з великою підозрою викликають сприйнятливі бактерії. Коли доступна інформація про культуру та сприйнятливість, її слід враховувати при виборі або модифікації антибактеріальної терапії.

Тетрацикліни активні щодо таких грамнегативних: гонорея Neisseria. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Viberio cholera, Bartonella bacilliformis та Brucella. Вони також ефективні, хоча резистентність може виникнути проти кишкової палички, видів Klebsiella, Enterobacter aerogenes, видів Shigella, Acinetobacter та Bacteroides.

Проти грампозитивних тетрацикліни активні щодо Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, груп ентерококів (Streptococcus faecalis та Streptococcus faecium) та альфа-гемолітичних стрептококів. Однак було встановлено, що до 44 відсотків штамів Streptococcus pyogenes і 74 відсотків штамів Streptococcusfaecalis стійкі до дії тетрациклінів.

Фармакокінетика: Тетрацикліни адекватно, але неповно абсорбуються із шлунково-кишкового тракту. Приблизно 65 відсотків тетрацикліну зв’язується з білками плазми.

Проникнення тетрациклінів у більшість рідин та тканин організму є чудовим. Тетрацикліни в різному ступені розподіляються в жовчі, печінці, легенях, нирках, простаті, сечі, спинномозковій рідині, синовіальній рідині, слизовій верхньощелепної пазухи, мозку, мокроті та кістках. Тетрацикліни перетинають плаценту і потрапляють у кровообіг плода та навколоплідні води.

Після одноразового прийому всередину пікові концентрації в плазмі досягаються через дві-чотири години.

Тетрацикліни концентруються в печінці та жовчі. Вони виводяться як із сечею, так і з калом у високій концентрації у біологічно активній формі. Оскільки нирковий кліренс тетрациклінів здійснюється шляхом клубочкової фільтрації, на виведення суттєво впливає стан функції нирок.

Токсичність: Довготривалі дослідження на щурах та мишах для визначення того, чи має тетрациклін гідрохлорид канцерогенний потенціал, були негативними. Деякі споріднені антибіотики (окситетрациклін, міноциклін) показали свідчення певної онкогенної активності у щурів. У системах тестування клітин ссавців in vitro (лімфома миші L51784y та клітини легенів китайського хом'ячка) мутагенність спостерігалася при концентрації тетрацикліну гідрохлориду відповідно 60 та 10 мкг/мл.

Тетрациклін гідрохлорид не впливав на фертильність при введенні в раціон самцям і самкам щурів при добовому споживанні, що перевищує дозу людини в 25 разів.

Тетрацикліни викликають гіперпігментацію щитовидної залози у щурів, морських свинок та собак. Міноциклін, тетрациклін, метациклін, доксициклін, основа тетрацикліну, окситетрациклін HCl та тетрациклін HCl викликають зоб у щурів, які харчуються з низьким вмістом йоду. Цей гоітрогенний ефект був досягнутий високою дозою радіоактивного йоду.

ПОКАЗАННЯ ТА ДОЗУВАННЯ

Інфекції, спричинені сприйнятливими мікроорганізмами:

Тетрацикліни слід застосовувати лише для лікування або запобігання інфекціям, які, як показано або підозрюються в тому, що спричинені сприйнятливими бактеріями. Коли доступна інформація про культури та сприйнятливість до бактерій, слід розглянути питання про підтримку або модифікацію антибактеріальної терапії. За відсутності таких даних місцева епідеміологія та схеми сприйнятливості можуть сприяти емпіричному підбору терапії.

Тетрациклін HCl призначений для лікування таких інфекцій:

Лихоманка Скелястих гір, черевний тиф, черевний тиф, гарячка Q, рикетсійна віспа, інфекції дихальних шляхів, спричинені Mycoplasma pneumoniae, лімфогранулема венерична, спричинена Chlamydia trachomatis, пситтакоз та орнітоз через Chlamydia psitomtaci та трахома, спричинена Chlamydia psitomtaci trachoma. Тетрациклін гідрохлорид також призначається для лікування неускладнених інфекцій уретри, ендоцервікальної або прямої кишки у дорослих, спричинених Chlamydia trachomatis та Borrelia rekurentis.

Тетрациклін гідрохлорид також призначений для лікування інфекцій, спричинених наступними грамнегативними мікроорганізмами: шанкер, спричинений Haemophilus ducreyi, інфекції, спричинені Yersinia pestis, туляремія, спричинена Francisella tularensis, холера, спричинена холерним вібріоном (раніше Vibrio coma), інфекції клітин плода викликаний Campylobacter (раніше плід вібріону), бруцельоз через види Brucella (спільно зі стрептоміцином), бартонельоз через Bartonella bacilliformis та пахова гранульома, спричинена Calymmatobacterium granulomatosa

Тетрациклін можна застосовувати при таких інфекціях, коли встановлена ​​сприйнятливість збудника:

Інфекції дихальних шляхів, спричинені Haemophilus influenzae

Інфекції дихальних шляхів та сечовивідних шляхів, спричинені видами Klebsiella

Інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені золотистим стафілококом, хоча тетрацикліни не є препаратами вибору при лікуванні будь-якого типу стафілококових інфекцій

Пероральне введення:

  • Дорослі: звичайна добова доза становить 1-2 г: при інфекціях легкої та середньої тяжкості: 500 мг двічі на день або 250 мг чотири рази на день. При важких інфекціях можуть знадобитися вищі дози 500 мг чотири рази на день
  • Діти віком від восьми років: звичайна добова доза становить від 10 до 20 мг/фунт (25 до 50 мг/кг) маси тіла, розділена на чотири рівні дози.

Терапію слід продовжувати принаймні від 24 до 48 годин після зникнення симптомів та лихоманки. При лікуванні бруцельозу доза 500 мг тетрацикліну чотири рази на день протягом трьох тижнів повинна супроводжуватися стрептоміцином по 1 г внутрішньом’язово двічі на день перший тиждень і один раз на день другий тиждень.

Для лікування неускладненої гонореї по 500 мг кожні шість годин протягом семи днів.

Ліквідація хелікобактер пілорі

Тетрациклін застосовували у поєднанні з ранітидином, вісмутом та кларитроміцином. Застосовувані дози становили 500 мг чотири рази на день

ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ

Ні в якому разі не можна вводити тетрацикліни із простроченим терміном придатності, оскільки спричинені сильно нефротоксичні продукти деградації, які можуть спричинити синдром Фанконі.

Цей препарат протипоказаний людям, які виявили підвищену чутливість до будь-якого з тетрациклінів.
Оскільки реакції чутливості частіше виникають у людей з алергією, астмою, сінною лихоманкою або кропив’янкою в анамнезі, цим антибіотикам слід застосовувати з обережністю у таких осіб. Перехресна сенсибілізація між різними тетрациклінами надзвичайно поширена.

Антибіотики класу тетрацикліну, що вводяться під час розвитку зубів (друга половина вагітності, дитинства та дитинства до 8 років), можуть спричинити постійне зміна кольору зубів (жовтувато-сіро-коричневий). Ця побічна реакція частіше спостерігається при тривалому застосуванні цих препаратів, але спостерігалася також після кількох коротких повторних процедур. Також повідомляється про гіпоплазію емалі. Тому тетрациклін не слід застосовувати під час розвитку зуба, якщо інші препарати неефективні або протипоказані.

Всі тетрацикліни утворюють стабільний комплекс кальцію в будь-якій кісткоутворюючій тканині. Зниження швидкості росту малогомілкової кістки спостерігали у молодих тварин (щурів та кроликів), яким перорально приймали тетрациклін у дозах 25 мг/кг кожні шість годин. Ця реакція оборотна при припиненні прийому препарату.

Результати досліджень на тваринах вказують на те, що тетрацикліни перетинають плаценту, виявляються в тканинах плода і можуть мати токсичну дію на плід, що розвивається (часто пов’язаний із затримкою розвитку скелета). Ембріотоксичність спостерігалася також у тварин, які отримували лікування на ранніх термінах вагітності.

Антианаболічна дія тетрацикліну може спричинити збільшення BUN (азоту сечовини). Хоча це не є проблемою для пацієнтів з нормальною функцією нирок, у пацієнтів із суттєво порушеною функцією більш високий рівень тетрацикліну в сироватці може призвести до азотемії, гіперфосфатемії та ацидозу. Якщо спостерігається ниркова недостатність, навіть загально нормальна доза може призвести до надмірного системного накопичення препарату та можливої ​​токсичності для печінки. За таких умов, якщо терапія триває, слід застосовувати найнижчі рекомендовані дози, і може бути доцільним визначення рівня сироваткових препаратів. .

Фоточутливість, що проявляється посиленою реакцією на сонячне світло, спостерігалася у деяких осіб, які отримували тетрацикліни. Пацієнтів, які можуть потрапляти під прямі сонячні промені або ультрафіолетове світло, слід попередити, що ця реакція може виникати з тетрациклінами, і лікування слід припинити при перших ознаках еритеми шкіри.

Примітка: реакції фотосенсибілізації частіше траплялися з демеклоцикліном, рідше з хлортетрацикліном і дуже рідко з окситетрацикліном та тетрацикліном.

Як і інші антибіотики, використання цього препарату може призвести до розростання нечутливих організмів, включаючи грибки. Якщо відбувається суперинфекція, антибіотик слід припинити та призначити відповідну терапію

Примітка: Суперінфекція стафілококом може загрожувати життю.

Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія у дорослих асоціюється із застосуванням тетрациклінів. Звичайними клінічними проявами є головний біль та затуманення зору. У дітей опуклі фонтанели були пов'язані із застосуванням тетрациклінів. Хоча як умови, так і пов'язані з ними симптоми зазвичай зникають після відміни тетрацикліну, існує ймовірність постійних наслідків.

Тетрациклін класифікується до категорії D під час вагітності. Антибіотики класу тетрацикліну можуть завдати шкоди плоду при введенні вагітній жінці. Якщо під час вагітності використовується тетрациклін або якщо пацієнтка завагітніла під час прийому цих препаратів, слід повідомити пацієнта про потенційну небезпеку для плода.

ВЗАЄМОДІЇ

Бажано уникати бактерицидних антибіотиків, таких як пеніцилін, оскільки їм може перешкоджати бактеріостатичний ефект тетрацикліну.

Оскільки було показано, що тетрацикліни пригнічують активність протромбіну в плазмі крові, пацієнтам, які перебувають на терапії антикоагулянтами, може знадобитися коригування дози антикоагулянтів у бік зменшення.

Антациди та залізовмісні продукти зменшують всмоктування тетрациклінів.

Одночасне використання тетрацикліну з пероральними контрацептивами може зробити їх менш ефективними.

Одночасне використання тетрацикліну та метоксифлурану може призвести до летальної токсичності для нирок.

ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ

Тетрацикліни можуть викликати такі побічні реакції:

ПРЕЗЕНТАЦІЯ

ТЕТРЕКС: таблетки по 250 та 500 мг

ЛІТЕРАТУРА

  • Ян Чопра, Мерилін Робертс: Тетрациклінові антибіотики: спосіб дії, застосування, молекулярна біологія та епідеміологія стійкості бактерій. Microbiol Mol Biol Rev. 2001 червня; 65 (2): 232–260.
  • Dag MS, Öztürk ZA, Akin I, Tutar E, Çikman Ö, Gülsen MT. Лікарські виразки стравоходу: серії випадків та огляд літератури. Турок J Гастроентерол. 2014 квітня; 25 (2): 180-4. doi: 10.5152/tjg.2014.5415. Огляд .
  • MP Вільямса, Гамільтон MR, Sercombe JC, Pounder RE. Семиденне лікування інфекції хелікобактер пілорі: ранітидин вісмуту цитрат плюс кларитроміцин та тетрациклін гідрохлорид, Aliment Pharmacol Ther. 1997 серп .; 11 (4): 705-10.
  • Taylor DE, Chau A. Резистентність до тетрацикліну, опосередкована рибосомним захистом. Антимікробні агенти Chemother. 1996 січня; 40 (1): 1-5. Огляд .
  • Шпеер Б.С., Швець Н.Б., Солерс А.А. Стійкість бактерій до тетрациклін: механізми, перенесення та клінічне значення. Clin Microbiol Rev. 1992 жовтня; 5 (4): 387-99. Огляд .

Монографія переглянута 17 жовтня 2018 р. Команда з написання IQB (Співпрацюючий центр Національного управління з питань медицини, харчових продуктів та медичних технологій -ANMAT - Аргентина