краще

Домперидон - це препарат з протиблювотними та прокінетичними властивостями, Іншими словами, він запобігає блювоті та покращує кишковий транзит. Нижче ми детальніше пояснимо різні аспекти цього препарату:

  • Механізм дії
  • Фармакокінетика
  • Фармакологічні дії
  • Побічні реакції
  • Взаємодія

Механізм дії

Домперидон - це препарат зі структурою, подібною до бутирофенонів (відомих антипсихотиків), який діє на периферичному рівні. Не переходячи гематоенцефалічний бар’єр, приєднується до своїх приймачів в районі постеми.

Постема області - це мозкова структура, яка знаходиться в стовбурі мозку і відповідає за контроль блювоти.

Рецептори, до яких пов'язується домперидон, типові для нейромедіатора дофаміну, зокрема дофамінергічних рецепторів D2.

Цей препарат має антагоністичну дію, зв'язуючись з цими рецепторами. Це означає що запобігти зв’язуванню дофаміну з власним рецептором, таким чином пригнічуючи характерні фізіологічні дії цього нейромедіатора.

Фармакокінетика домперидону

Домперидон вводять переважно всередину, хоча він також приймає ректальний шлях. Те, що неможливо, - це парентеральне введення, оскільки воно спричиняє серйозні негативні наслідки для серця.

Пероральне введення виправдане його хорошим всмоктуванням натщесерце, досягаючи максимальної концентрації в крові через 30/60 хвилин.

Незважаючи на те, що поглинається так добре, Біодоступність препарату зменшиться завдяки сильному метаболізму, який він зазнає на рівні печінки. Це відоме як ефект першого проходу.

Цей метаболізм здійснюється власними ферментними системами печінки. Ферментні комплекси спричинять реакції гідроксилювання та N-деалкілування на домперидон, даючи початок вторинним молекулам без біологічної активності.

Іншими характеристиками, що цікавлять цей препарат, є:

  • Він зв’язується з білками плазми між 91-93%, тому слід дотримуватися обережності через взаємодію, яку він може зазнати.
  • Не здатний пройти гематоенцефалічний бар’єр і лише плаценту. Ця властивість зменшує екстрапірамідні ефекти та побічні реакції.
  • Біодоступність домперидону збільшується при прийомі з їжею.
  • Виводиться переважно сечовими та фекальними шляхами. У пацієнтів з важкою нирковою недостатністю може спостерігатися підвищена концентрація препарату, тому їм слід проконсультуватися зі своїм лікарем.

Фармакологічні дії

Характерні протиблювотні ефекти домперидону обумовлені поєднанням різних дій.

З одного боку, він має периферичну гастрокінетичну дію на стінку шлунково-кишкового тракту пришвидшить транзит, збільшення швидкості спорожнення шлунка та поліпшення функції сфінктера.

З іншого боку, його антагонізм щодо рецепторів дофаміну D2 у задній області вдається загальмувати блювоту.

Ще однією дією, яка викликає цей препарат, є стимуляція секреції пролактину в гіпофізі.

Пролактин - гормон, відповідальний за вироблення молока в молочній залозі. Коротше кажучи, домперидон має дії:

  • Протиблювотні засоби: гальмує блювотний центр.
  • Прокінетичний: Допомагає запобігти блювоті та покращує кишковий транзит загалом. Застосовується при лікуванні захворювань, що виникають при гастроезофагеальному рефлюксі, пов’язаних з антагоністами 5-НТ2-рецепторів серотоніну.
  • Це сприяє виробленню молока в грудях.

Побічні реакції

Домперидон представляє досить важливі побічні реакції на серцевому рівні. Ці реакції призвели до відмови від парентерального введення кількох років тому.

Його вплив на міокард є головним чином шлуночкові аритмії що може мати летальний результат. Люди, які найбільш схильні до ризику розвитку цих побічних ефектів:

  • Персонально понад 60 років.
  • пацієнти, які єприйом високих доз домперидоном
  • люди, які перебувають на лікуванні іншими наркотиками які також сприйнятливі до запуску цих реакцій.

Окрім аритмій, це може викликати, серед іншого, діарею, сонливість або свербіж. Однак ці побічні ефекти дуже рідкісні.

Взаємодія з наркотиками

Пацієнтам, які приймають домперидон та інший препарат, слід бути обережними.

Є ліки, які можуть збільшити концентрацію домперидону в крові. Це збільшило б можливість постраждати від таких небажаних негативних наслідків.

Основними групами препаратів, які можуть негативно взаємодіяти з домперидоном, є:

  • Інгібітори печінкового обміну: кетоконазол, наприклад, є протигрибковим засобом, здатним пригнічувати ферментні комплекси в печінці, які відповідають за метаболізм домперидону.

Будучи пригніченим, препарат довше залишатиметься у своїй активній формі, збільшуючи його ефекти та ймовірність спровокувати побічні реакції.

  • Препарати, що подовжують інтервал QT: Подовження інтервалу QT може бути причиною полімофічної шлуночкової тахікардії, відомої як Torsades de Pointes.

Ці ефекти можуть бути додані до проблем із серцем і можуть спричинити раптову серцеву смерть пацієнта.

Вам було ясно, що таке домперидон і для чого він потрібен? Пам'ятайте, що вам завжди слід проконсультуватися зі своїм лікарем і ніколи не займатися самолікуванням.

  • Реддімасу С. С., Сойкан І. та Мак-Каллум Р. В. (2007). Домперидон: Огляд фармакології та клінічного застосування в гастроентерології. Американський журнал гастроентерології. https://doi.org/10.1111/j.1572-0241.2007.01255.x
  • Самуельс, Е. Р., Хоу, Р. Х., Ленглі, Р. В., Сабаді, Е., Бредшоу, Ч. М. (2007). Порівняння праміпексолу з одночасним застосуванням домперидону та без нього щодо пильності, вегетативної та ендокринної функцій у здорових добровольців. Британський журнал клінічної фармакології. https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.2007.02938.x
  • Paul, C., Zénut, M., Dorut, A., Coudoré, M. A., Vein, J., Cardot, J. M., & Balayssac, D. (2015). Застосування домперидону як препарату для галактагогу: систематичний огляд співвідношення користь-ризик. Журнал лактації людини. https://doi.org/10.1177/0890334414561265

Закінчив фармацевтику Університетом Саламанки (навчальний рік 2013-2018). В даний час Марія Віханде спеціалізується на галузі клінічних досліджень через Майстер з моніторингу клінічних випробувань та медичних питань в CESIF (Центр вищих досліджень фармацевтичної промисловості). Він поєднує свою роботу з ступінь психолога викладає UNED (Національний університет дистанційної освіти). Марія Віханде зробила позакласні стажування в аптечному кабінеті і пройшов кар’єрну практику в лікарні Святої Софії в Афінах (Греція), завдяки програмі Erasmus. В даний час він працює молодшим науковим співробітником у Групі досліджень раку молочної залози GEICAM.